产品名称：
马来酸左旋氨氯地平原料及片剂---新一代的高效降压药
产品类别：未知类型
信息内容：马来酸左旋氨氯地平
---新一代的高效降压药
化学名: 4S-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯马来酸盐
英文名: LEVOAMLODIPINE SUCCINATE
分子式：C20H25ClN2O5 ·C4H6O4
分子量：524.95
新药类别: 国家四类新药原料及片剂
适应症: 高血压及心绞痛
片剂规格: 2.5mg/片
药理作用及特点:
药理作用:
本品为钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道（慢通道）进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，扩张冠状动脉尤为明显，能解除冠状动脉痉挛，具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。
本药特点：
1、药效高。我们所开发是马来酸左旋氨氯地平，它不同于目前临床上广泛应用治疗高血压及心绞痛的氨氯地平（络活喜），后者是一种消旋体（含等量左旋、右旋氨氯地平的混合物）。众所周知，当前手性药物已成为国际新药研究开发的新方向之一。单一对映体不仅可以消除或减轻原有消旋体药物的不良反应，还能降低使用剂量、提高疗效。J.E.Arrowsmith等人对氨氯地平药理、药效进行了进一步的研究，其结果表明，左旋氨氯地平的疗效大约是右旋氨氯地平的1000倍，同等剂量，左旋氨氯地平药效是氨氯地平的二倍。
2、副作用小。美国Sepracor公司研究表明，左旋氨氯地平可以避免由于消旋氨氯地平引起的肢端水肿、头痛、头晕等副作用。
3、药效长，一天只服一次，半衰期长达50小时，是所有钙通道拮抗剂中半衰期最长的药物，制剂工艺简便，无须缓释。
4、降压作用平缓、持久，不会造成低血压，并且停药后血压无反跳现象。
5、组织选择性好。选择作用于血管而不是心脏，可以相当安全地用于心力衰竭的病人。
该类产品的国内外市场情况
高血压是最常见的心血管疾病之一，据资料报道高血压的发病率超过世界人口的10%。欧美国家相对较高约10-20%；在我国，高血压的发病率呈上升趋势，患者人数逐年增加，我国先后于1959、1979和1991年分别对15岁以上人群普查，结果表明临界以上高血压患病率分别为5.11%、7.73%和11.19%。现已超过1.2亿人。根据联合国世界卫生组织（WHO）的要求，高血压患者必须终生连续用药，因此抗高血压药物是一个巨大的市场，一直是全世界制药业注目的焦点。据有关推测，全国抗高血压药物的医院购药金额在50亿元以上。
从全国14城市入网医院1998～2001年购入降压药物的金额来看，我国抗高血压药一直保持着快速的增长势头，1998～2001年14城市，入网医院购入抗高血压药金额如下表：
目前，临床用于治疗高血压的药物主要有以下几类：钙通道阻滞剂、ACE抑制剂、β阻滞剂。其中，钙通道阻滞剂市场销售额一直处于领先地位。各类药物1998～2001年在14城市入网医院购药情况如下表：
从上表可以看出，钙拮抗剂在抗高血压中占有重要的市场地位，占其市场销售总额的50％以上。在我国抗高血压药物市场上，钙拮抗剂的品种并不是太多，市场上只有10种，主要品种的市场情况如下表：
在钙通道阻滞剂中,新一代产品----氨氯地平市场销售额增长十分显著。氨氯地平（Amlodipine）于86年由美国辉瑞公司研制成功,90年首先在英国上市，商品为Istin Tabs。93年在我国上市，商品名为络活喜。95年即闯入世界畅销药品售额前十名，2002年年销售额达到43亿美元，居治疗高血压类药物销售额之首。在国内，氨氯地平的销售额也逐年递增，2001年在我国14城市入网医院的购药金额已经达到了7262万元，由此推测，氨氯地平在全国的销售额将达到6亿元以上。
由以上数据表明，在我国氨氯地平的销售额逐年增加，并稳居钙通道阻滞剂类药物销售额第一位，随着人们用药水平的不断提高，其销售额呈现快速增长的趋势（1999年增长12%、2000年增长15%，2001年增长5％）。据估计，2002年氨氯地平销售额可达6亿元以上。可以预见疗效更好，副作用更小的马来酸左旋氨氯地平必将具有更为广阔的市场发展前景。
国内外该产品研究发展及上市情况
1、国外该产品发展水平及生产情况
未见该产品在国外上市的报道。我国于93年12月批准给予辉瑞公司的氨氯地平（即苯磺酸氨氯地平）原料及片剂（商品名洛活喜）行政保护，2001年6月到期。
2、国内该产品发展水平及生产情况
申报马来酸左旋氨氯地平的单位仅本公司一家，同类产品只有苯磺酸左旋氨氯地平原料及片剂（2.5mg）获准生产，由中科院长春应用化学研究所新药研究与开发中心研制，吉林省天风制药有限公司生产，商品名为施慧达，生产文号：国药准字（1999）X—124、（1999）X—125。此外，国内还有多家研制外消旋氨氯地平，现已批准进行临床研究的有苯磺酸氨氯地平原料及胶囊、甲磺酸氨氯地平原料及片剂，马来酸氨氯地平原料及片剂。
目前研究进展：
目前，我们已经完成了该项目的临床试验，已经报SDA申请新药证书及生产批件，预计2003年4月取得新药证书及生产批件。