格列吡嗪控释片

----糖尿病治疗药物

    
     一、基本概况
    类别：化药6类
    剂型：渗透泵片剂
    规格：5mg
    适应症：主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病
    项目进展：中试阶段,2012年12月底申报生产
    项目简介：
    本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪 )的胰岛素抵抗状态。 　　

 本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀，格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天。  

    二、国内外进展情况
    无知识产权问题。原研厂家为美国辉瑞制药，1999年引入中国，国内仅有3家上市，分别为北京红林制药，常州四药和淄博万杰制药。

    三、项目优势及创新性
     1、格列吡嗪用于治疗控制饮食无效而注射胰岛素剂量低的患者；副作用小。
     2、与普通片剂和胶囊剂相比，具有服药次数少，每日一次，患者顺应性高；与骨架型缓释片相比，释药无突释现象，释药速率恒定，副作用小，pH或食物效应对其吸收影响小等优势。
     3、此制剂为高技术附加值制剂，技术含量高。

    四、市场前景及经济效益分析
     中国糖尿病发病率为6.7%，已成为全球糖尿病第一大国。城市城市发病率已为9.7%。格列吡嗪控释片作为控制饮食无效后的首选治疗方案，具有广阔的市场前景。

   
     研制单位：中国医药研究开发中心有限公司
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