甲磺酸多沙唑嗪

——新型抗前列腺增生药

一、基本概况

类别：化药6类

剂型：原料+控释片

适应症：用于治疗良性前列腺增生和高血压。

项目简介：该品由美国辉瑞制药公司开发，甲磺酸多沙唑嗪是长效a1-受体阻滞剂，能选择性作用于节后a1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，用于治疗原发性高血压以及良性前列腺增生。

项目进度：已完成制剂处方工艺筛选、质量标准研究工作已基本完成；原料合成路线已打通，2012年12月可以申报生产。

二、       国内外进展情况

本品由ALZA公司研制开发，美国辉瑞公司上市，剂量为4mg、8mg的口服渗透泵控释片剂，商品名Cardura XL。目前，本品已获SDA批准进口（注册证号，H20020092，属进口分装），国外已广泛使用，已在国内正式上市。

    目前以批准上市的多沙唑嗪国产原料药的厂家共有10家，国产胶囊的厂家共2家，国产片剂的厂家12家。

经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。因此本品种的开发不存在知识产权问题。

三、       项目优势

1）明显降低老年单纯收缩期高血压患者的收缩压，能使患者自觉尿频、尿急明显改善，夜尿次数明显减少。可多耐受性、不良反应少，适合老年高血压伴糖尿病、血脂异常、前列腺增生患者，解除患者痛苦，提高生存质量。

2）多沙唑嗪对血糖、血脂无不良影响，这优于利尿剂和β受体阻滞剂，有利于高血压合并糖尿病及脂代谢紊乱患者的治疗。

3）甲磺酸多沙唑嗪渗且有明显的降压和降脂作用。已被FDA批准作为治疗高血压的一线药物。该药的降压作用接近或超过其他的抗高血压药物，同时对血脂代谢有良好的改善作用，该药能明显降低甘油三脂和总胆固醇水平，提高血浆高密度脂蛋白胆固醇水平，故能明显降低冠状动脉疾病的易患性和危险性。

四、市场前景及经济效益分析

心血管病是发病率和死亡率最高的疾病之一。而且随着社会老龄化程度的加深，此类疾病的发病率有增加的趋势，近年来，医学专家们发现，对于高血压病患者，采用原有的抗高血压药物治疗，虽然血压得到了良好的控制，但病人的死亡率并没有减少，其主要原因是病人的血脂水平没有得到改善，甚至有恶化的趋势。因此，专家们建议，应开发既能降血压又能降血脂的药物。

据Pfizer公司统计资料表明，甲磺酸多沙唑嗪已在西德、英国、挪威、美国、日本等28个国家和地区上市，年销售额逐年增加。该药1990年销售额为3800万美元，1991年为9800万美元，1992年为1.77亿美元，95年为4.5亿美元。2000年Pfizer公司该药的销售额就达7.95亿美元。该药在国外上市了十多年时间，也都获得了巨大的经济效益。我国近年来，由于居民饮食结构和生活方式的改变，高血压的患病率呈现明显上升趋势。开发甲磺酸多沙唑嗪原料药及片剂，市场潜力巨大，而本品正具有这一特性，故研制和开发本品将具有显著的社会效益和经济效益。

研制单位：中国医药研究开发中心有限公司

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