富马酸泰（替）诺福韦酯

（富马酸替诺福韦二吡呋酯）

—治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染和乙型肝炎。

一、基本概况

类别：化药

剂型：原料+片剂（3+6类），原料+胶囊剂（3+3类）

适应症：临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。（6类）

临床主要用于治疗乙型肝炎（3类）。

项目简介：该品由Gilead Sciences公司开发，是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。是替诺福韦（PMPA，2）的前药，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1活性。

项目进度：已完成合成工艺年底申报临床。

二、       国内外进展情况

替诺福韦酯是由美国Gilead Sciences 公司研发的用于治疗HIV、HBV感染的新药。2001年首次在美国上市，随后于2002年在欧盟上市，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染，已在中国获得上市批准；2008年，美国和欧盟又先后批准本品用于慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在我国于2008年6月获得进口批准，国内仅此一家公司上市。目前国内有2家公司申报新药注册， 1家申报进口。其中，1家正在临床试验中。

经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。因此本品种的开发不存在知识产权问题。

三、       项目优势

1）替诺福韦非常有前景的一个市场是对拉米夫定耐药患者的治疗。对于此类患者，替诺福韦优于阿德福韦酯和恩替卡韦（entecavir），而且其肾毒性远低于阿德福韦酯。另外一个更有前景的领域是，作为未治疗过的患者的一线治疗药物，，替诺福韦的耐药率会更低，因为其抑制病毒的疗效更强。

2）对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性下降的大部分毒株，对替诺福韦有响应。对替诺福韦敏感性下降或对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性交叉下降的可能性较小。
     3）替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。

四、市场前景及经济效益分析

富马酸替诺福韦酯作为未治疗过的患者的一线治疗药物，而这部分患者占了慢性HBV感染的大部分。无论是HBeAg阳性还是HBeAg阴性患者，长期进行治疗持续抑制病毒，极有可能是未来治疗的新趋势。富马酸替诺福韦酯原料药及片剂，市场潜力巨大，故研制和开发本品将具有显著的社会效益和经济效益。

研制单位：中国医药研究开发中心有限公司

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