伊拉地平技术转让报告
【推荐开发剂型】原料药＋片剂
【注册分类】化药3.1类
【规格】2.5mg
【专利与行政保护情况】
经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
【适应症】
适用于治疗高血压、心绞痛、动脉粥样硬化和充血性心力衰竭也可用于预防帕金森病等。
【申报情况】
目前国内还没有生产厂家，只有天津炜杰科技有限公司于08年10月份申报临床，正在审评中。
【用法用量】 口服，1次2.5mg，1日2次；必要时可将剂量递增至1次5mg，1日2次。
【选题背景】
美国西北大学教授Surmeier等的研究发现,降压药物伊拉地平能减慢甚至阻止帕金森病的进展。这将是该病治疗30年来最大的突破。该研究结果于6月12日在线发表在Nature上。
帕金森病使人丧失行走和谈话的能力,主要发生在60岁以上的老年人,该病是由于脑内多巴胺神经元的死亡所引发。
Surmeier解释说,伊拉地平可使衰老的多巴胺细胞恢复正常。伊拉地平被广泛用于治疗高血压病和卒中。而多巴胺是脑内的一种关键的化学介质,它能直接影响人的运动能力。
Surmeier说,他们希望这种药物能保护多巴胺神经元,如果人们能早些开始服用该药,即使有患帕金森病的危险,也不会患该病。就好像一个小孩每天服用阿司匹林保护他的心脏一样。对于已患帕金森病者,用伊拉地平也可显著获益。
在帕金森病的动物模型中,Surmeier等发现,伊拉地平可使神经元免受毒素的损害,这些毒素储存在年轻的神经元细胞中并能最终杀死这些细胞。研究者正在计划进行临床试验,以验证该药对帕金森病人的疗效。
【药效学】
本品为一新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂。对钙通道有高度亲和性，从而具有舒张血管，降低血压，增加冠脉、脑血管和骨骼肌血流量的作用。优点是对心肌作用很弱，对血管专一性高，不是一般的血管扩张药，而是增加生命器官的血流，如冠脉血流、脑脉血流，这对高血压、心肌梗塞、充血性心力衰竭具有特殊的有益作用。
【市场前景】
心血管疾病在所有疾病类别中是发病率较高，治疗难度较大的一类。随着社会的发展和人类生活方式的改变，这一发展态势日益凸显。已被喻为“威胁人类健康的第一杀手”。
在心血管疾病发生率高居不下、国家医疗保障体系日益完善的形势下，人们的自我保健意识和药品可支付能力有了较大的提高，从而带动了心血管用药市场的快速增长。随着心血管品牌药物竞争的群雄对垒、新药开发临床试验与绿色通道审批的有序发展，使心血管类药物国产化程度有了长足进步。在医院心血管处方用药的不断提速助力下，加快了中国心血管药品市场与国际接轨的进程。
近年来，作为目前业界公认的投资回报率最高的领域，心脑血管药物的前景显然已经被各厂家看好，在各大药厂的产品线上，几乎都有心脑血管的主打产品。而在研药物线上，心血管药物仍是焦点，其中抗高血压药物占了重要地位。
据SFDA南方医药经济研究所数据表明：2004年，我国抗高血压药物市场容量已达到了64.86亿元，同比上一年增长了19.67%，2005年上升到74.08亿元，占据了心血管系统用药市场份额的22.27%。2006年受调价因素的影响增势趋缓，市场份额为75.2亿元，2007年又增长到85.75亿元，预计2008年中国抗高血压用药将达到百亿元的市场规模。
据不完全统计，2007年国内医院所用的钙拮抗剂有15种药物(包括桂利嗪)，而血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)有9只，非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂“沙坦类”有6只、α、β-阻滞剂药物有14只、唑嗪类和利尿剂药物有20只，临床常用的药物合计近70只。此外，还有许多中成药及复方制剂，而正在研发、申报临床、报产的新药还有数十只。
2007年国内医院抗高血压市场在沙坦类锐意进军和诸侯争斗下，钙拮抗剂虽已不再固守前几年的半壁江山，但仍然占抗高血压市场三分天下的领军品种，呈现出增长态势，2007年同比上一年增长了19.40%。
尽管钙拮抗剂市场失守，但仍是新药研发较多的一类。目前，国内还没上市、国家食品药品监督管理局(SFDA)正在审理的药物有5只，分别是阿雷地平、普拉地平、伊拉地平、马尼地平、依福地平。巴尼地平和乐卡地平进口药已在国内上市，而国内开发的药物也在审理之中。而阿折地平是2008年2季度末才批准上市的药物，这些药物在作用机制上比传统的钙拮抗剂更具优势，因此也有一定的市场潜力。
伊拉地平为二氢吡啶类钙拮抗药，对血管的选择性高，能舒张外周血管、冠状血管和脑血管，对心脏的作用较小，仅抑制窦房结的自发活动。可使血压下降，生效较慢（2～4周），持续时间较久。口服后吸收良好，由于首过效应明显，生物利用率仅17％。口服后血药浓度峰时间为2小时，在血浆中与蛋白的结合率为95％。在肝中代谢。t1/2约9小时。用于高血压、冠心病和心绞痛，也可用于充血性心力衰竭，也可以用于预防帕金森病等。产品上市后，在给众多高血压患者带来福音的同时，也使首个上市企业掘到“第一桶金”。
【研究进展】本项目现已完成中式工艺的放大生产。