产品名称：
佐芬普利临床前转让或转让临床批件
产品类别：未知类型
信息内容：佐芬普利
zofenopril
【类别】降压药 化学药品3.1类
【剂型】原料药、片
【研究进展及转让】国家局已经受理，临床前转让或转让临床批件
【简介】
化学名称[1(R*)，2α，4α]一1一[3一(苯甲酰琉基)一2甲基一1一氧代丙基]一4一(苯硫基)一L一脯氨酸
Enarini(意大利)公司开发。2001年1月8日首次在意大利等多个国家上市。本品用于轻至中度原发性高血压治疗，以及用于急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。
本品为首个含有巯基的长效ACE抑制剂，由于本品含有巯基，因此使之具有亲脂性和抗氧化特性，本品可水解为活性物佐芬普利拉。本品口服后快速且完全地吸收，几乎完全转化为佐芬普利拉，给药后1．5h，血液中的佐芬普利拉浓度达到峰值，单剂10~80mg剂量给药的药动学呈线性。15~60mg给药3周末见有药物蓄积。胃肠道有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。
有关本品分布的研究显示，本品约有88％与体内血浆结合，体内稳态分布容积为96L。本品的半衰期为5．5h。口服的总清除率为每分钟1300m1。
本品静注给药，76％随尿排泄，16％随粪便排泄。而本品口服69％随尿排泄，26％随粪便排泄。提示，本品经肝肾双重代谢途径消除。
临床前安全性试验显示，本品口服与其他ACE抑制剂类似。高于推荐剂量时，可出现红细胞参数降低，血清尿素氮增加，心脏质量减轻，肾小管旁细胞增生。猴口服本品1年的毒性研究显示，P450酶未见明显改变。小鼠和大鼠试验显示，本品无致畸性。仅在小鼠试验中显示本品引起睾丸萎缩，但其临床意义尚不明了。高血压患者接受本品可同时降低坐位和立位血压，同时不引起心率的增加。患者在血压达到最佳目标值时应继续再用药几周，此后疗效可维持较长一段时间。急性心肌梗死发病后24h内给药可使患者的死亡率降低34％，并可明显降低心脏事件发生后6周内的心衰发病率。进一步可使12个月死亡率降低29％。
一项有1500例患者参与的临床研究显示，对于原发性高血压和急性心肌梗死，本品疗效优于其他ACE抑制剂。SMILE-II临床研究在1024例未接受溶栓治疗的急性心肌梗死患者中评价了本品与赖诺普利的耐受性和有效性。研究为期6周。结果，严重低血压发生率两组类似(10.9％对11.7％)。对于急性心肌梗死患者，在出现症状的24h内给药可降低发生严重充血性心衰和死亡的危险性，与安慰剂相比可降低34％。为期12个月的SMILE研究显示，死亡危险性降低29％。4项研究评价了本品治疗原发性高血压的耐受性和疗效。3项针对降低舒张压的疗效对照研究显示，本品1日30-60mg与阿替洛尔(atenolol)1日50-100mgl氨氯地平1日5-10mg和依那普利20-40mg疗效相当。报道的与本品有关的不良反应为某些轻度的和一过性反应，很少出现因不良反应而停药的。
本品可在饭前饭后，以及就餐时使用。根据患者的情况及时调整用药剂量。
本品为薄膜包衣片，规格有：7．5(含佐芬普利7．2mg)、15、30和60mg。
转让价格;面议
联系方式:山东新技术制药研究所
刘永志 13573773242
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