产品名称：
盐酸比生群原料/冻干粉针 （已获临床研究批件）
产品类别：未知类型
信息内容：新药名称、选题目的与依据，国内外有关该品
研究现状或生产、使用情况的综述
一、药品名称
通用名：唑来膦酸
英文名：Zoledronic acid
化学名称：［1-羟基-2-（1H-咪唑基）亚乙基］双膦酸 一水合物
汉语拼音：zuo lai lin suan
国外商品名：Zometa
结构式:
分子式：C5H10N2O7P2.H2O
分子量：290.1
二、选题依据与目的：
癌症已成为威胁人们生命的最主要的“杀手”之一，每年夺去无数人的生命，且有逐年上升的趋势。10%以上的癌症患者，由于癌症产生的多种因素过多的刺激骨骼中的破骨细胞（造成破骨细胞和造骨细胞的不平衡）而产生“高钙血症”（HCM）。HCM是以血清钙水平升高为特征的一种与癌症有关的骨骼并发症，破骨细胞加速骨的损坏，并释放过量的钙至血液中。钙保留在血液中，导致威胁人类生命的并发症，如脱水、肌无力、疲劳、恶心、呕吐、紊乱、昏迷甚至死亡。HCM频繁出现在乳腺癌和多发性骨髓瘤、非小细胞肺癌患者中，它也出现在头和颈部癌、淋巴癌、白血病、肾癌和前列腺癌病人中。这种与癌相关的并发症，不仅给病人造成极大痛苦，而且加速了病人的死亡。因此，最近国外开发了一些治疗HCM的药物，标准的治疗药物为帕米膦酸盐（Pamidronate,Aredia），唑来膦酸（Zoledronic acid;Zemeta）是最新上市的由诺华公司开发的新一代注射用双膦酸盐，其特点是治疗骨转移肿瘤并发症方便有效，剂量小。治疗HCM的标准药物Aredia剂量为每次90mg，输注时间需2小时以上，而Zometa则每次需4mg,输注时间仅15分钟，大大方便了临床应用，患者也易接受。
Zometa的临床疗效也超过帕米膦酸盐。该药可使84%的病人血清钙水平恢复到正常，而帕米膦酸盐仅为69.7%；平均完全反应周期也明显长于帕米膦酸盐（前者32天，后者18天），复发时间后者也远比Zometa短（帕米30天，唑来107天，P<0.05〉。
由于Zometa临床应用方便且有较好的效果，本品已在30多个国家上市。2001年8月获FDA批准用于恶性高钙血症的治疗。
目前，诺华公司提出补充申请，将Zometa用于治疗与其它癌有关的骨骼并发症。这种扩大适应症的申请于2002年已被FDA批准。2001年6月在美国泌尿学协会年会传来的消息，唑来膦酸（Zoledronic acid）明显减少前列腺癌骨转移骨骼事件的发生率和发生频率。422例前列腺癌和有骨转移病史患者，接受本品4mg或安慰剂，每三周一次，共15个月。唑来膦酸发生的骨骼事件明显低于安慰剂，且明显推迟骨骼相关事件的时间（包括病理学骨折、脊索压迫、脊椎骨坍塌及为缓解疼痛而进行放疗等）。本品耐受性良好，最普通的副作用是骨疼、恶心、呕吐、无力、发热等。
另外，新英格兰医学杂志发表了本品用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗。351例骨密度很低者采用5种服药方法，脊柱骨密度增加4.3~5.1%，股骨密度增加3.1~3.5%。与一日服用一次阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠常规治疗疗效相似，其剂量和间隔时间很长。
本品已在30多个国家批准上市，包括巴西、加拿大、瑞士和欧盟各国，并已获FDA批准在美国上市（2001年8月）。而我国尚未有本品上市的信息。我们开发研制本品的目的是为众多与癌症相关的高钙血症患者提供一种使用方便，疗效优良的治疗药物，并且填补我国高钙血症治疗药的空白；另外，本品很可能扩大为治疗骨质疏松的药物，其意义更为重大。
三、唑来膦酸及注射剂国内外临床应用研制情况：
国外：本品是由诺华公司研制开发的一种新一代双膦酸盐药物，用于治疗癌症性高钙血症。在巴西、加拿大、瑞士和欧盟等30多个国家批准上市，2001年8月又获FDA批准在美国上市。因本品较标准治疗药物帕米膦酸（Pamidronate）剂量小，临床应用方便，更有效，其临床应用将迅速扩大。
国内：本品尚属空白，未见研制开发有关报道。
四、专利和行政保护情况：
经过检索，已申请欧洲和美国专利，未在中国申请专利，也不属于行政保护范围。