产品名称:
中和博锐--优于氨氯地平的高血压药物LD03071胶囊+片剂技术转让
产品类别:未知类型
信息内容:一、综述----优于氨氯地平的高血压药物
为第三代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,是第一个具有高度亲脂性的钙离子拮抗剂。口服一天一次,起效平稳,作用时间长,降压谷 / 峰比值高达 70% ,主要用于治疗轻中度原发性高血压。
LD03071的血浆半衰期只有约 4个小时,但由于亲脂性较高,药物渗入细胞膜内,并在脂质双层中聚集,接近钙离子通道受体,从而持续平稳的产生钙离子拮抗作用,使血压逐渐下降而不伴随心率明显变化!同时药物可以渗入血管壁的脂肪斑,具有抗动脉粥样硬化作用,所以特别适合动脉粥样硬化的患者!
与氨氯地平对比,降血压作用无显著区别,但引起下肢水肿症状的发生率和下肢肿涨体积明显更低,同时对蛋白尿呈阳性的高血压肾病病人, 与其他钙离子拮抗剂一样可以扩张肾小球的入球动脉,但不同的是LD03071还能扩张肾小球的出球动脉,这是LD03071与所有钙离子拮抗剂药物对比具有的特异性优势,所以具有更良好的肾脏保护功能!
LD03071作为第一个亲脂性的钙离子拮抗剂, 据称是迄今这类药物中血管管理性最强的,其独特的亲脂性使之降压作用缓慢而持久,病人乐于接受。安全性更高,无强心作用,不影响心率,引起踝关节水肿发生率低,同时还有较好的抗动脉粥样硬化作用和肾脏保护作用,耐受性更好,而药物疗效与氨氯地平无显著区别,尤为适合于伴有动脉粥样硬化的高血压病人。
LD03071在饭前 15min 口服,与非洛地平一样,用于静脉注射是会产生反射性交感神经兴奋的现象,所以通常通过口服途径!
国内目前上市的是进口片剂,目前还没有国内企业生产!
二、项目优点:
? 片剂口服方便,降压谷 / 峰比值高达 70% ,血压下降平稳,半衰期长,有效控制 24 小时血压。
? 亲脂性高,药物 渗入血管壁脂肪斑,具有抗动脉粥样硬化作用, 适合动脉粥样硬化的患者。
? 可以扩张肾小球的入球动脉和出球动脉, 具有肾脏保护功能,适合蛋白尿呈阳性的高血压肾病病人。
? 无强心作用,不影响心率,适合有心脏病的高血压病人。
? 引起下肢水肿症状的发生率和下肢肿涨体积明显比氨氯地平更低,而降血压作用无显著区别,药物整体疗效高于氨氯地平。
? 即将失去保护期,现在申报属于第一家开发单位,尽早生产利于尽快开拓市场,抢的先机。
三、综合评价:
药物整体疗效高于氨氯地平的钙离子拮抗剂,病人具有更好的耐受性。
四、开发进度
北京中和博锐科技开发有限公司进行了LD03071原料、胶囊和片剂开发,如转让可马上进行生物等效性研究,预计1年内可以获得生产批件。
公司同时还完成了片剂的临床前资料,可以马上进行片剂6类药物的申报。
五、合作方式
本公司拟转让LD03071原料、胶囊(化药5类)临床批件,也可转让片剂的临床前药学资料,由厂家负责申报。
六、联系我们
网址: http://www.zhbr.com.cn/contact.asp 电话:010-58051621 email: service@zhbr.com.cn