产品名称：
匹伐他汀（3.1类原料＋片剂）
产品类别：未知类型
信息内容：降血脂药匹伐他汀是由日本日产化学工业株式会社与兴和株式会社共同开发的第三代他汀类药物,于2003年7月在日本注册上市, 商品名:リバロ锭1mg，リバロ锭2mg，现正由Novartis AG在美国进行II期临床试验。匹伐他汀对HMG-CoA酶有强力拮抗性抑制作用，IC50值为68nM,其作用强度是辛伐他汀的24倍，是氟伐他汀的68倍。匹伐他汀能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,IC50值为58nM,其作用强度是辛伐他汀的29倍,是阿伐他汀的57倍。匹伐他汀能在1μM的超低浓度下诱导LDS受体ｍRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-胆固醇浓度及血浆总甘油三酸酯浓度降低。
匹伐他汀因用量微小但疗效极好而被药学界看成是一款“超级他汀”产品,其已被列为全球18种销售潜力最大的新药,预计到2008年的销售额可超过30亿美元,因此匹伐他汀也被形象地称为第三代他汀中的“重磅炸弹”,发展前景十分广阔。在国内匹伐他汀研制单位还较少(目前只有一家)。目前本公司已解决合成工艺，即将完成临床前研究，即可申报。