产品名称：
吡嘧司特钾
产品类别：未知类型
信息内容：吡嘧司特钾
【药物名称】 吡嘧司特钾 Pemirolast potassium
【分子式】 化学名：9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮钾盐。
分子式：C10H7N6OK。
分子量：266.30。
【制剂规格】 片剂：10 mg
【药理毒理】 药理研究表明，本品为特异性I型变态反应抑制剂，能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PG D2、TX A2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应(PCA)和实验性哮喘。临床研究表明，144例支气管哮喘患者服用本品每次10 mg，每天2次，轻度至明显改善率为65.9%。本品对50岁以上、病程超过5～10年的哮喘患者尤为有效。
【药 动 学】 实验犬口服14C标记的本品0.2、1.0和5.0 mg/kg后，血浆药物峰浓度随给药量的增加而升高，消除半衰期随给药剂量的加大而延长。在0.2 mg/kg 时T1/2为0.73 h，静注给药和经口给药的AUC值分别为 0.416和0.307 μg/ml。血浆蛋白结合率为66%，大鼠经口或静注给药6 h后，尿中排泄率分别为75%和57%。健康受试者单剂量口服本品10 mg后Tmax为0.67 h，T1/2为0.88 h。本品血浆蛋白结合率为96%，有4种代谢产物经尿排泄。健康成人在两餐之间单剂量口服本品2.5、10和40 mg，24 h后尿排泄量达83.5%～87.7%，口服本品10 mg，每日3次共7天，第8天后药物的排泄量与单剂量口服本品后的尿排泄率相似，表明本品无积蓄作用。
【适 应 证】 支气管哮喘、过敏性鼻炎、特异性皮炎及过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎等。本品不能迅速缓解急性哮喘发作.
【不良反应】 可见头痛、呕吐、胃痛、便秘、口干、恶心和过敏症状如皮疹和瘙痒，偶见血小板计数增加、血红蛋白浓度减少、GOT和GTP升高等，副作用发生率低，毒性较小，耐受性良好。
【用法用量】 成人常用量每次10 mg，一日2次，早、午餐后或临睡前服用。
【注意事项】 禁用于对本品有过敏症的患者；禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。
【药理作用】 与支气管扩张药、皮质激素和抗组胺药不同，本品对迅速缓解急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立刻起效，支气管哮喘患者服用本品时如出现严重的哮喘急性发作，应给予支气管扩张药或皮质激素。长期应用皮质激素治疗的患者使用本品以减少皮质激素的剂量时，应在密切监护下逐渐用本品来替换。当患者在成功地减少皮质激素维持剂量之后才可以中断服用本品，但仍要警惕哮喘的复发。
【知识产权】 本品是由美国施贵宝公司研制开发的，1993年在中国申请了制备方法的专利，专利号为CN1080289，该专利1996年撤销。该品化合物没有在中国申请专利也没有申请行政保护，所以不涉及专利及行政保护的问题。
【药品特点】 本品为一种新型可口服的抗过敏药，与色甘酸钠、曲尼司特等比较，本品作用快而持久，抑制过敏反应作用强大，其作用机制I型变态症介质的释放，尤其是组胺的释放。本品口服吸收快，作用迅速而持久，不良反应少，用于防或减轻支气管哮喘发作。尤其适用于病程长的混合哮喘及中重度哮喘患者。临床研究提示，支气管哮喘患者口服本品有效率可达80%以上，作用持久，副作用很少。
本品能强效抑制细胞外Ca2+内流和细胞内Ca2+的释放，能抑制磷酸二酪酶活性，升高细胞内cAMP水平，也能抑制花生四烯酸的释放和代谢。对抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯、前列腺素等的释放都有抑制作用，减轻被动皮肤过敏反应和实验性哮喘。本品不能迅速缓解急性哮喘发作。