产品名称：
新药 5复方法莫替丁咀嚼片，复方氧氟沙星批件
产品类别：未知类型
信息内容：复方法莫替丁咀嚼片的选题目的与依据，国内外有关该品
研究现状或生产、使用情况的综述
一、新药名称
中文名：复方法莫替丁咀嚼片
英文名：Compound Famotidine Chewable Tablets
汉语拼音：Fufang Famotiding Jujue Pian
法莫替丁中文化学名：3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫
代]-N-氨磺酰丙脒，
法莫替丁英文化学名:3-[[[2-[(diaminomethylene)amino]-4-thiazolyl]-methyl]
thio]-N-sulfamoylpropionamidine
二、命名依据
本品为法莫替丁与碳酸钙和氢氧化镁组成的复方制剂，可咀嚼用，英文名为“Compound Famotidine Chewable Tablets”，根据中华人民共和国药品监督管理局关于“中国药品通用名称命名原则---制剂命名”方法，可将本品命名为“复方法莫替丁咀嚼片”。
三、选题的目的和依据
当你吃饭或喝饮料时，正常情况下你的胃会生成胃酸以帮助消化。但在有些情况下，如过量饮食、吃得太快、吃辣或油腻的食物、喝酒抽烟，会导致胃酸分泌过多，产生诸如胃炎、胃胀（消化不良）、胃灼热（开始于胃，上行到胸部直至喉咙）等胃部不适感觉。在大多数情况下，胃灼热和消化不良可通过改变饮食和生活习惯或服用抗酸和抑酸药物得到减轻。
胃灼热的缓解通常可用下面三种药物：
1、 抗酸药物：通过中和胃酸而起作用，在几分钟内迅速缓解胃灼热感觉。如氢氧化铝、碳酸钙、铝镁加等。
2、 抑酸药物：通过抑制胃酸的分泌消除胃灼热产生的原因而发挥作用。通过降低餐前胃酸的分泌速率，抑酸药物可以产生持久的胃灼热缓解效果。如雷尼替丁、法莫替丁等。
3、 质子泵抑制剂：通过抑制分泌胃酸的细胞而产生作用。如奥美拉唑等。
在美国，大约7%的美国人每天经受胃灼热发作所带来的痛苦，多于50%的美国人不定时地经受胃灼热发作之痛。在美国非处方药中，治疗胃痛的药物主要有抗酸剂和H2受体拮抗剂二类。抗酸剂通过中和胃酸而减轻症状，可使胃液pH降低。其优点是病人在服用后数分钟即可减轻病痛，缺点是如果要持续地减轻病痛必需反复多次服药。与此相反, H2受体拮抗剂通过竞争性和可逆性地阻断组胺对泌酸细胞内H2受体的作用而抑制胃酸分泌，从而减轻胃痛，虽然它们起效比抗酸剂慢，但持续作用时间较长，如法莫替丁作用可达12小时。
毫无疑问，如在服药后，既要能立刻减轻胃灼热，又能持续地减轻症状，必需联合服用一种抗酸剂和一种H2受体拮抗剂。复方法莫替丁咀嚼片（商品名：Pepcid Complete）是第一个能同时符合上述要求的复方药物（内含法莫替丁10mg，碳酸钙800mg，氢氧化镁165mg），它所含的碳酸钙和氢氧化镁能迅速缓解胃灼热，而其中的法莫替丁则能持续地减轻症状。复方法莫替丁咀嚼片为胃灼热和胃酸过多型消化不良患者提供了一种新的治疗方法，作为一个非处方药，它的上市将使遭受上述病患的一亿美国人受益。
我国是一个人口大国，也是一个胃病多发国家。随着生活节奏的加快和工作压力的增加，胃灼热和酸性消化不良患者的发病率呈现不断上升的趋势。因此，开发成本较低、治疗效果较好的复方法莫替丁咀嚼片，不仅将为我国的胃病临床用药提供新的品种，也必将为生产企业带来可观的经济效益。
四、国外有关本品的研究现状与生产及临床使用情况
复方法莫替丁咀嚼片（商品名：Pepcid Complete）由杨森/默克消费者制药有限公司研究开发，2000年10月17日由美国FDA批准上市。它为胃灼热和酸性消化不良患者提供了一种新的治疗方法。
1． 特点
Pepcid Complete 是第一个、也是唯一的一个将快速和强效的二种胃灼热治疗药结合在同一咀嚼片中。在此以前，你还不得不在快速和长效之间作出选择。只有Pepcid Complete完满地解决了这个问题，它所含的抗酸剂（碳酸钙和氢氧化镁）可在数秒钟内开始中和胃酸而起效，而其中的控酸剂（法莫替丁）可控制胃酸产生达12小时以上。
通过与抗酸剂（Tums）和雷尼替丁（Zantac 75）比较，可进一步显示出复方法莫替丁咀嚼片（Pepcid Complete）的优良特点（见表1）。
表1. Pepcid Complete与抗酸剂（Tums）和雷尼替丁（Zantac 75）的特点比较
Pepcid Complete 抗酸剂（Tums） 雷尼替丁（Zantac75）
起效快 √ √
持续时间长 √ √
一次只需一片 √ √
双重作用 √
含有钙 √ √
2． 临床效果
临床研究显示：在缓解胃灼热方面，Pepcid Complete 明显好于安慰剂。用Pepcid Complete、安慰剂、法莫替丁和抗酸剂进行的比较研究显示，在给药后30分钟内，胃灼热发作症状得到缓解的百分率分别为：Pepcid Complete组45%、法莫替丁组38%,缓解胃灼热发作症状达到7小时以上的百分率分别为：Pepcid Complete组70%、法莫替丁组68%。
3．适应症
烧心（胃灼热）和胃酸分泌过多型消化不良。
4．用法用量
咀嚼后吞服，每次1片，每日2次。24小时内不超过2片。
5．不良反应
与治疗有关的较常见的不良反应有：头痛（4.7% ）、头晕（1.3%）、便秘（1.2%）和腹泻（1.7%）。
较罕见的不良反应（是否与用药有关尚未清楚）依次为：发烧、疲劳、心律失常、心悸、呕吐、恶心、腹部不适、厌食、口干、肌肉骨骼疼（包括肌肉痉挛）、心理失调等。
6．注意事项
（1）请勿整片吞服，应充分嚼碎后服下。
（2）若吞咽有困难，请勿使用本品。
（3）正在使用其它法莫替丁制品或控酸剂的病人不要使用本品。
（4）本品不能作为补钙剂使用。
（5）请将本品放在儿童接触不到的地方。
（6）如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
（7）肾衰竭或肝病患者慎用。
（8）使用静脉造影剂者不能使用。
五、国内有关本品的研究现状与生产及临床使用情况
国内尚未上市本品，亦未批准临床研究，我们从2001年9月开始进行本品的立项和研究工作，目前已完成临床前的所有研究工作。
六、国内外有关本品的专利及行政保护检索情况
复方法莫替丁咀嚼片未在中国申请专利。因此在中国开发本品不存在知识产权问题。
七、本品的新药类别依据
本品于2000年10月17日由美国FDA批准上市。国内尚未进口本品，依据新药审批办法（国家药品监督管理局令第2号，1999年5月1日施行）的有关规定，本品应属于“化学药品第四类之第5种”，即本品为四类新（西）药。新的药品注册管理办法为3-2类。
目前已获得临床批件。
八、国内外有关本品的近期文献
1． Pepcid® Complete Chewable Tablets 使用说明书（网络资料）：1-3
2． Pepcid Complete（网络资料）：1-2
3． AHFS DRUG IFORMATION® 97. FAMOTIDINE. P2562-2
复方氧氟沙星/替硝唑片介绍
1．成份
每片含氧氟沙星200mg，替硝唑600mg。
2．产品特点
氧氟沙星为一氟喹诺酮类药物，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
替硝唑对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。
将氧氟沙星和替硝唑制成复方的最大优势是：它既能抗菌，又能杀死原虫。其中的氧氟沙星对抗需氧菌，而替硝唑对抗厌氧菌。
3．作用机制
氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
替硝唑通过结合到厌氧菌的DNA而阻止核酸的形成。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。
4．药代动力学
氧氟沙星口服后吸收完全，相对生物利用度达95%～100%。血药达峰时间（Tmax）约为1小时。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度（Css）约给药后第3天达到。血消除半衰期（t1/2β）约为4.7～7.0小时，蛋白结合率为20%～25%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。本品主要以原形自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%～90%，尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。
本品口服后吸收完全，健康女性单剂量口服2g后达峰时间（Tmax）为2小峰浓度（Cmax）为51mg/L。替硝唑排泄缓慢，口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g，血药浓度可维持在8mg/L以上。
替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢，单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期（t1/2b）为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。
5．适应症
用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后