产品名称：
高血压用药——西尼地平、坎地沙坦酯及片临床批件转让！
产品类别：未知类型
信息内容：西尼地平原料、片剂及胶囊临床批件转让
【简介】
西尼地平作为第三代1.4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂，临床用于治疗高血压和心绞痛，同硝苯地平相比，具有疗效好，作用时间长等优点。
药理作用方面：西尼地平通过有效地调节和抑制血液循环系统中Ca2+的释放，达到降低血压治疗病症的目的。药理研究证实，该药不会对血液循环系统和神经系统组织产生副作用，不会加强其他化学成分对神经系统的影响，同时可有效防止中风，猝死,并能抑制其他并发症。
易中风性自发性高血压大鼠单次灌胃西尼地平后，1mg/kg即有明显的降压作用，给药后3h降压慢慢达峰值。西尼地平3mg/kg给药后心率明显加快，30mg/kg心率加快作用持续到给药后7h。
灌胃给予西尼地平（3mg/kg）能够明显抑制由于寒冷所引起的血压升高。西尼地平能降低因寒冷刺激引起的去甲肾上腺素血浆浓度升高，但对肾上腺素的血压升高无影响。由此表明：寒冷刺激由于激活SHR交感肾上腺素系统导致血压升高，西尼地平通过抑制交感神经而抑制其血压升高。
静脉注射西尼地平（10μg/kg）及酚托拉明（1mg/kg）对升压反应分别抑制28±6%和67±3％。西尼地平抑制1251ω-蜗牛毒素与大鼠突触性结合，但不抑制[3H]哌唑嗪与大鼠大脑皮层细胞膜的结合。西尼地平可减少电刺激引起的交感神经末梢释放去甲肾上腺素，并能抑制在神经刺激时释放ATP所引起的收缩血管作用。
药代动力学方面：雄性大鼠及雄性犬灌胃给予14C-西尼地平，剂量为10mg/kg，血浆中放射性强度于0.5小时后有显著增加，达峰时（tmax）为2小时。雌性大鼠原形药物的Cmax 、AUC为雄性大鼠的2.1倍、2.8倍，消除相半衰期为1.9倍，性别差异非常明显。雄性大鼠及雄性犬的生物利用度分别为13％和18％；吸收部位主要集中在小肠上部，大鼠和犬的吸收率分别为40.5％和55％。
雄性大鼠及雄性犬口服14C-西尼地平后1小时，组织中放射性强度最强的部位分别为肺脏、肾脏及肾上腺，而脑及精囊最低，血球移行率为10-30％，血浆蛋白结合率为96.8％以上。在大鼠和犬体内，M-4、M-6和M-3是西尼地平的主要代谢物，大鼠血浆中主要以原形药物、M-4和M-3存在，而犬的血浆主要以原形药物和M-6形式存在。在大鼠和犬尿中，主要以M-6形式存在，在大鼠肝和肾中则主要以原形药物形式存在。
安全性方面：西尼地平不会对人体各组织系统产生副作用，不会加强其他化学成分对神经系统的影响，在临床和临床前试验中，西尼地平具有剂量小，持续周期长，疗效好的特点，安全可靠，治愈率达90%。
国内有关该品的研究现状与生产及临床使用情况
西尼地平是Fujirebio、Morishita、Nippon Boehringer Ingelheim等公司研制开发的抗高血压新药，于1995年12月在日本首先批准上市，上市规格为片剂5mg和片剂10mg。西尼地平为第三代二氢吡啶类Ca2+通道拮抗剂，该药对L型和N型Ca2+均有强效的阻滞作用,国内外有关该药的研究情况如下：
通过试验比较了高血压患者服用西尼地平和硝苯地平后对血压、心率、自主神经活动的影响。西尼地平和硝苯地平能够明显的降低高血压病人血压，西尼地平和硝苯地平有相同的降压效果。硝苯地平白天和夜间均能明显增加LF/HF比值。
西尼地平作为1995年新上市的钙拮抗药物，是目前治疗高血压和心绞痛的最好药物之一。我们研究开发了西尼地平的原料药和片剂、胶囊。本品的研制成功必将产生显著的社会效益和经济效益。
国内外有关该品的专利及行政保护检索情况
经向华科咨询公司咨询，西尼地平不存在专利保护、行政保护问题。
【品名】西尼地平原料、片剂及胶囊
【规格】10mg
【类别】 化学药品3.1类
【进度】已获临床批件，转让临床批件
【适应症】用于治疗高血压和心绞痛
【开发公司】Fujirebio、Morishita、Nippon Boehringer Ingelheim等公司
【上市时间及国家】 1995年，日本
我司技术资料硬，售后服务好，报批周期短，品种多，剂型全，因开发项目很多，不便在网上全部发布，如想了解更多品种详细情况，请与我联系，联系人：李玉静 13006576325 E：qlwylj_0110@163.com欢迎广大同仁来我司参观、面谈、来电咨询，索要项目目录。
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坎地沙坦酯及片临床批件转让
【简介】
高血压病是危害人类健康的一个重要疾病, 可引起多种并发症，如高血压性心脏病、脑卒中、肾功能衰竭等。治疗高血压病的药物先后开发了噻唪类利尿剂、β-阻滞剂、α阻滞剂、钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(AECI),以及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AT1 receptor anta-pohist)。其中ACEI和AT1受体拮抗剂是最重要的两类抗 高血压药物。但因ACEI存在着难以克服的不良反应,如刺激性干咳(5-20%), 咽、喉、呼吸道、肺等致命性血管神经性水肿(0.1-0.2%), 而促使人们研制开发了AT1受体拮抗剂，本类药物不仅比ACEI更有效,而且更安全、更理想,自第一个AT1受体拮抗剂氯沙坦问世后,该类产品在医药市场上就备受欢迎。
坎地沙坦酯是AT1拮抗剂中较为理想的一个品种,本品吸收后,在体内水解为去酯坎地沙坦的活性代谢物.本品选择性地与AT受体的亚型1(AT1)结合,为非肽类AT1受体拮抗剂,其结合能力比同类药物氯沙坦强80倍,且结合牢固,解离缓慢,从而抑制AT1的作用,本品对高血压病人的肾功能有维护和改善的作用,并能减少Ⅱ型糖尿病患者和轻度蛋白尿病人的尿蛋白排泄,临床前研究显示,本品对受损心肌尚有保护效应。推荐临床剂量为每天口服1次8-16mg,其有效性优于其他同类药物,如在337例高血压患者中所进行的比较研究指出，接受16mg坎地沙坦酯治疗者的疗效明显优于洛沙坦，临床研究还表明,坎地沙坦酯可降低左心室肥大,并且优于阿替洛尔。
本品由(日本)武田公司开发,于1997年12月首次在瑞典上市,商品名为Atacan, 1998年12月在美国、法国、西班牙、意大利等国上市,1999年4月在加拿大上市,1999年5月在澳大利亚上市, 据估计,本品世界最大销售额可达18亿美元,在日本为2.99亿美元..Astra公司估计5年内坎地沙坦酯的销售额将达10亿美元.目前有片剂、胶囊型剂上市。
在不超过12个月研究期间，6组经严格对照的1482例病人临床治疗的总体分析量显示,有效率为35%(2mg剂量组)到55%(16mg剂量组).非卧位血压监测,经空白纠正,本品8至16mg的谷峰比接近80%。.
本品降压效果经12周用药的对比研究证实，一日8mg剂量的降压疗效与一日1次依那普利10mg，氯沙坦50mg，氨氯地平5mg或氢氯噻嗪25mg相似，一日16mg剂量时，舒张压的降低明显大于一日50mg氯沙坦的作用，重症高血压病人，单用氢氯噻嗪无效时，加用本品则能有效降低血压，轻中度原发性高血压病人，联用本品与氨氯地平时有协同降压作用。4147例病人参加的对照研究显示，本品耐受性与对照组无明显差别，有一种以上不良反应的分别为34.9%和33.5%。两组最常见的不良反应为头痛，所有不良反应均为轻中度，与药物剂量无关。ACEI引起的咳嗽，本品组的发生率为1.6%，而空白对照组为1.1%。本品适用于轻、中度高血压的治疗。对轻、中度高血压的病人，本品的耐受性与氯沙坦相似，常见的不良反应为头痛、咳嗽。
目前国内无本产品研制成功的报道，无任何厂家生产，无本品的进口，我们开发品可填补国内空白，根据我国新药申报的规定，属原化学药品二类新药。
【品名】坎地沙坦酯及片
【规格】8mg
【类别】 原化学药品2类
【进度】已获临床批件，转让临床批件
【适应症】降压药
【开发公司】(日本)武田公司
【上市时间及国家】 1997年，瑞典
我司技术资料硬，售后服务好，报批周期短，品种多，剂型全，因开发项目很多，不便在网上全部发布，如想了解更多品种详细情况，请与我联系，联系人：李玉静 13006576325 E：qlwylj_0110@163.com欢迎广大同仁来我司参观、面谈、来电咨询，索要项目目录。
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