产品名称：
佐芬普利原料药、片、胶囊
产品类别：未知类型
信息内容：【类别】降压药 化学药品3.1类
【剂型】原料药、片、胶囊
【规格】7.5(含佐芬普利7.2mg)
【适应证】
1. 高血压：轻至中度原发性高血压。
2. 急性心肌梗死：急性心肌梗死发生后24h内、血流动力学稳定、有或无心力衰竭症状、体征，且未接受溶栓疗法的患者治疗。
【用法用量】本品于餐前、就餐时及餐后均可服用。剂量应根据患者的治疗反应及时调整。
【研究进展】已取临床批件。
【作用特点】
本品由Enarini(意大利)公司开发。2001年1月8日首次在意大利等多个国家上市。本品为首个含有巯基的长效ACE抑制剂，由于本品含有巯基因此具有亲脂性和抗氧化特性。作用机制主要是抑制肾素－血管紧张素系统，其巯基与血管紧张素转化酶体中的锌成配位结合外，还有6个部位与血管紧张素转换酶牢固结合，使血管紧张素转换酶不再有能力与其他底物结合，从而阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II，使整体循环中和局部组织中的血管紧张素II减少，血浆肾素活性增高，醛固酮降低；抑制缓激肽（BK）降解，增强了缓激肽作用，局部血管缓激肽水平增高；激活前列腺素系统，刺激细胞膜磷脂降解，释放出花生四烯酸并进一步代谢为PGI2、PGE2等，从而发挥强有力的扩血管效应，并能抑制血小板的聚集和黏附。这也是ACEI在低肾素状态下发挥ACE抑制作用的基础。
本品可水解为活性物佐芬普利拉。口服后快速且完全地吸收，几乎完全转化为佐芬普利拉，给药后1．5h，血液中的佐芬普利拉浓度达到峰值，单剂10~80mg剂量给药的药动学呈线性。15~60mg给药3周末见有药物蓄积。胃肠道有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。本品静注给药，76％随尿排泄，16％随粪便排泄。而本品口服69％随尿排泄，26％随粪便排泄。提示，本品经肝肾双重代谢途径消除。
临床前安全性试验显示，本品口服与其他ACE抑制剂类似。高于推荐剂量时，可出现红细胞参数降低，血清尿素氮增加，心脏质量减轻，肾小管旁细胞增生。猴口服本品1年的毒性研究显示，P450酶未见明显改变。小鼠和大鼠试验显示，本品无致畸性。仅在小鼠试验中显示本品引起睾丸萎缩，但其临床意义尚不明了。高血压患者接受本品可同时降低坐位和立位血压，同时不引起心率的增加。患者在血压达到最佳目标值时应继续再用药几周，此后疗效可维持较长一段时间。急性心肌梗死发病后24h内给药可使患者的死亡率降低34％，并可明显降低心脏事件发生后6周内的心衰发病率。进一步可使12个月死亡率降低29％。
一项有1500例患者参与的临床研究显示，对于原发性高血压和急性心肌梗死，本品疗效优于其他ACE抑制剂。SMILE-II临床研究在1024例未接受溶栓治疗的急性心肌梗死患者中评价了本品与赖诺普利的耐受性和有效性。研究为期6周。结果，严重低血压发生率两组类似(10.9％对11.7％)。对于急性心肌梗死患者，在出现症状的24h内给药可降低发生严重充血性心衰和死亡的危险性，与安慰剂相比可降低34％。为期12个月的SMILE研究显示，死亡危险性降低29％。4项研究评价了本品治疗原发性高血压的耐受性和疗效。3项针对降低舒张压的疗效对照研究显示，本品1日30-60mg与阿替洛尔(atenolol)1日50-100mgl氨氯地平1日5-10mg和依那普利20-40mg疗效相当。报道的与本品有关的不良反应为某些轻度的和一过性反应，很少出现因不良反应而停药的。
本品可在饭前饭后，以及就餐时使用。根据患者的情况及时调整用药剂量。