产品名称：
仿制药转让说明-注射用精氨酸阿司匹林[技术转让]
产品类别：未知类型
信息内容：仿制药转让说明
药品名称： 注射用精氨酸阿司匹林
药品类别： 化学五/六类
制剂规格： 0.5g，1.0g
适应症： 多种原因引起的发热和疼痛
项目介绍： 【作用特点】
1、药理毒理
本品为阿司匹林和精氨酸复盐，能抑制环氧酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。
2、药代动力学
静脉注射精氨酸阿司匹林后，起效快，血药浓度高，约为口服的1.8倍，并立即代谢为水杨酸，其浓度迅速上升。肌肉注射本品后，有效血药浓度可维持36～120分钟。
【临床评价】
阿司匹林为临床常用的解热镇痛抗炎药。由于其水溶性差，且口服后对胃肠黏膜有较强的刺激性，常引起恶心、呕吐、上腹部不适及厌食等不良反应，可诱发、加重胃溃疡，引起胃出血。由于上述原因，使阿司匹林的应用受到了很大的限制。
本品是近年来合成的新一代解热镇痛剂，系乙酰水杨酸和Ｌ-精氨酸的复合盐，其作用机理虽与阿斯匹林相似，但采用肌注给药，减轻了胃肠道副作用和增加血药浓度，宜于儿童使用。本品毒性较低，使用比较安全。主要用于发热、头痛、神经痛、牙痛、肌肉痛及活动性风湿病、类风湿性关节炎、创伤、手术后和癌症疼痛。
郭祥玲在《阿司匹林L-精氨酸的制备和临床疗效观察》中，临床系统观察共47例，取得良好疗效，总有效率为92.26%。其中儿童组的解热作用有效率为98.5%(其中显效率占90.1%以上)，成人组的解热作用有效率为95%(其中显效占85.3%)，镇痛作用有效率为83.3%(其中显效占22.2%)，肌注时，局部疼痛很轻，少数发热病人用药后，出汗较多。
按WHO推广的癌症三阶梯止痛治疗原则，解热镇痛类药系第一阶梯镇痛药，常首选阿斯匹林，但口服阿斯匹林镇痛作用较弱，对中、重度癌痛疗效差，且多有胃肠道副作用。第二、三阶梯镇痛药作用较强，譬如：盐酸吗啡，但该类麻醉镇痛剂有头晕、恶心、呕吐、便秘、易成瘾，甚至呼吸抑制等副作用。
向志碧在《精氨酸阿司匹林粉针治疗中重度癌痛25例临床观察》中作了以下研究：
本组病例均为诊断明确的晚期癌症患者，年龄36～74岁，男20例，女5例。肺癌7例，鼻咽癌5例，肝癌、恶性淋巴瘤各3例，胃癌、乳腺癌各2例，肠癌、喉癌、鼻腔筛窦癌各1例。25例中骨转移疼痛5例，原发癌痛16例，其他癌相关性疼痛4例。
本组病例每日肌注本品(1g)2次，较满意的镇痛效果。对中度癌痛显效率达88.%，重度癌痛显效率达81.%，总显效率84%，其镇痛作用强于阿斯匹林、可待因等，稍弱于度冷丁。副作用轻微，除偶见轻度头晕外，未见胃肠道肝肾等毒副作用和虚脱等症状，亦无注射局部的不良反应。
【适 应 症】 多种原因引起的发热和疼痛，如感冒、头痛、上呼吸道感染、扁桃体炎引起的发热；手术后和创伤后疼痛、肿瘤疼痛、风湿痛、关节痛、牙痛、神经痛、类风湿性关节炎以及其它各种关节炎；本品还可降低血液粘稠度。
【用法用量】 肌肉注射或静脉注射，以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射；注入250ml等渗葡萄糖注射液或生理盐水中，混合后立即静滴。
1、成人：一次1.0～2.0g，一日2次。
2、儿童：一日按体重20～40mg/kg，分2次给药。
【注册分类】 化学药品6类，即为仿制药品。
【知识产权】 无中国专利，无药品行政保护。
【市场分析】
本品是地标升国标品种，曾用名：精氨匹林。目前国内只有黑龙江省泰格药业有限公司从1993年开始独家生产和销售本品，规格为0.5g，1.0g。市场零售价为35元/0.5g。目前仅有1家企业于2004年10月向国家局提出注射用精氨酸阿司匹林的仿制申请。
工业化生产精氨酸阿司匹林无菌原料药的成本仅为500元/Kg，制剂的生产仅为分装无菌原料药，每支(0.5g)原料药的成本仅为0.25元。由于本品的销售价格较高，加之临床上用量较大，生产的厂家少，因此本品非常值得制药企业去开发。