产品名称：
抗感染新药头孢替胺
产品类别：未知类型
信息内容：上市公司推动股价上扬的高能燃料,进行资本运作的优良资源
最富有应用价值的抗绿脓杆菌的抗生素之一
抗感染新药CR102
已申请PCT专利并于2003年4月进行了国际初步审查
一、 抗感染新药CR102的简介
1、呋苄青霉素和他唑巴坦复方组方的合理性——良好的抗菌协同作用
抗感染新药CR102是由呋苄青霉素和他唑巴坦组成，具有强大的抗菌作用。 实验表明，对革兰氏阳性菌如肺炎链球菌、脑膜炎双球菌、金黄色葡萄球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌等，对革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌、克雷白氏杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等具有强大广谱作用（另见体外实验结果），优于第三代头孢的代表—头孢他啶。
表1呋苄青霉素与他唑巴坦组合物体外抗菌活性比较（MIC50mg/l）
细菌（株数） 呋苄青霉素 组合物（） 他唑巴坦 头孢他啶
金葡球菌 () 0.5 0.125 128 32
脑膜炎双球菌 () 0.031 0.008 256 0.016
肺炎链球菌 ( ) 0.031 0.008 128 0.5
大肠杆菌 () 4 0.125 256 0.5
克雷白氏杆菌() 128 4 256 1
铜绿假单胞菌（） 4 2 >256 8
流感杆菌 ( ) 1 0.25 >256 0.5
奇异变形杆菌(11) 8 0.25 >256 0.06
阴沟杆菌 (8) 16 2 >256 32
2、呋苄青霉素和他唑巴坦复方组方的合理性——药代动力学匹配
据北京医科大学临床药理研究所的泰斗——李家泰教授研究并作综述，呋苄青霉素药代动力学参数与羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素（哌拉西林）的药代动力学参数比较结果，三药药代动力学规律基本一致。呋苄青霉素血峰浓度比其它二药为高，肾清除率则低于羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素。呋苄青霉素总清除率与肾清除率之比为10.3，羧苄青霉素与氧哌嗪青霉素该比值分别为4.7和2.2倍。呋苄青霉素肾清除率虽低于氧哌唪青霉素、但总清除率不低，与氧哌嗪青霉素相似，故尿中回收率二药都较低（见李家泰教授综述原文）。
既然国际上将药代动力学规律(包括分布容积、消除速率以及在感染部位的分布)基本一致的氧哌嗪青霉素（哌拉西林）与他唑巴坦组成复方，那么药代动力学规律基本一致呋苄青霉素和他唑巴坦同样有利于在体内发挥协同作用。
3、呋苄青霉素作用机制
从作用机制看，呋苄青霉素与大肠杆菌、绿脓杆菌必须PBP都呈多位点结合，且结合作用较强,对大肠杆菌PBP2和PBP3有高度亲和力，对大肠杆菌PBP1a和PBP1b也有较强的亲和力，对绿脓杆菌PBP1a、PBP2、PBP3的亲和力优于哌拉西林，对PBP2、PBP3的亲和力,明显超过第三代头孢头孢哌酮，对绿脓杆菌具有高度活性，外膜穿透力强，是最有应用价值的抗绿脓杆菌的抗生素。
因此，呋苄青霉素+他唑巴坦对绿脓杆菌PBP1a、PBP2、PBP3的亲和力必优于特治星（哌拉西林+他唑巴坦）。而特治星的抗感染能力超过泰能。
其组织中分布广，在心、肝、胆、脾、肾、肺、肠、血、尿路等中浓度高，毒性低，安全性好，临床上可用于各种感染。
4、SDA的政策问题释疑
SDA药审中心7月份关于抗生素复方制剂的开发的论述澄清了6月的简单表态产生的种种疑问，国际上对酶不稳定的抗生素特别是青霉素类，加上一个β-内酰胺酶抑制剂是国际上药物化学和药物制剂研究的一个重要的领域，各公司的不断开发β-内酰胺酶抑制剂申请相关专利。呋苄青霉素如同哌拉西林、阿莫西林、氨苄西林等一样都是对酶不稳定的抗生素，因此，呋苄青霉素与β-内酰胺酶抑制剂组成复方制剂是理所当然的。
二、国内抗菌药销售的历史和现状
●1997年2月上海医院用药100个销售额领先药中，抗生素的情况
第1名头孢拉定7.632百万元， 第2名头孢曲松为5.989百万元，
第3.舒氨西林类3.162百万元，第5.头孢他定2.342百万元、
第6.头孢呋辛2.213百万元、 第9.阿莫西林1.559百万元，
第13.头孢哌酮1.470百万元, 第18.泰能1.054 百万元 ，
第20.氧氟沙星98.2万元, 第21.头孢唑林97.96万元，
第23.头孢噻肟钠84.2万元, 第29.交沙霉素72.8万元。
●1998年2季度上海医院用药100个销售额领先药中，抗生素的情况
第1名头孢拉定2.056千万元， 第2名头孢曲松为1.728千万元，
第3. 舒氨西林类1.019千万元，第6.头孢他定8.057百万元.
第7.头孢呋辛7.343百万元， 第12.阿莫西林5.642百万元，
第15.头孢哌酮5.254百万元, 第16.头孢噻肟钠5.076百万元,
第 28. 泰能2.949 百万元 ， 第32.头孢唑林2.816 百万元，
第33.氧氟沙星2.799百万元, 第36.羟氨苄青霉素/棒酸2.587百万元
第41.环丙沙星2.451百万元，第45.头孢克罗2.128百万元，
第46.氯洁霉素2.117百万元， 第50.交沙霉素2.037百万元。
2000年的上海医院用药分析报告，其结果是抗感染药物依然领先。2000年我国药物市场总的销售额约为1500亿元，其中抗感染药物约占30%，由此计算我国抗感染药物市场总额为450亿元，并以10%左右的幅度增长，可见我国抗感染药物市场前景好。
据山东大学齐鲁医院（原山东医科大学附属医院）各类抗生素临床应用情况调查分析结果，目前该院抗生素的临床用量不断增加。1997年仅西药抗生素的销售额为3992万元，1998年销售额为4855万元，1999年为5861万元，2000年已经达到6999万元，占全院药品总销售额的34%。其中，ß-内酰胺类抗生素占全院抗生素用量的68.01%。
由此可见，对不同城市或中国不同地域抗生素的使用和销售情况分析，均有其共同的地方。从中我们不难看出，抗生素对企业利润的杠杆支撑作用，以及开发抗生素必将获得巨额回报。
三、 世界上抗感染药物市场状况
1995年世界抗感染药物市场销售额为272亿美元，1998年为400亿美元，1999年6月到2000年6月，世界抗感染药物达218.27亿美元，其市场稳步逐年增长，近年来世界市场的增长幅度为8%左右。抗生素占世界抗感染药物市场的最大份额（约250-260亿美元），抗病毒药物居第二位（约55-60亿美元），第三位为抗真菌药物（40-42亿美元），
1999年世界市场ß-内酰胺类抗生素销售额
阿莫西林 27亿美元，氨苄西林7亿美元，奥格门汀16亿美元，舒他西林（口服）2.75亿美元，舒他西林（即优立新注射）4.62亿美元，泰门汀1.74亿美元，他唑西林2.3亿美元，泰能7亿美元，头孢羟氨苄3.65亿美元，头孢呋辛6.82亿美元，头孢他啶5.19亿美元，头孢曲松12亿美元，头孢噻肟5.50亿美元，头孢克肟2.1亿美元，头孢吡肟1.7亿美元。
2000年一季度Aventis公司的头孢噻肟钠销售50千万欧元，全年销售估计为2亿美元。截止到2000年3月31日财经年度，日本盐野义的氟氧头孢创224亿日元，武田公司的头孢替胺达227亿日元。
ß-内酰胺类抗生素是临床用量最大、应用最广、品种最多、评价最好的一类抗生素，在抗感染药物中占重要地位，1989年到1995年世界销售额由73.8亿美元增加到144.4美元，增幅10.635，占全球抗生素市场的58.7%。美国为世界上最大的药品市场。美国国内抗生素制剂以ß-内酰胺类为主，这类药物占美国国内抗生素市场的72.5%，其中以与酶抑制剂联合制剂较多，如史克-比切姆公司的奥格门汀和泰门汀，辉瑞公司的优立新， Lederle的特治星Zyosyn（氧哌嗪西林+他唑巴坦）（优于泰能）等。
●复方阿莫西林
本品为阿莫西林与克拉维酸钾的复方制剂,是英国比切姆公司早在80年代初，即率先推出第一个ß-内酰胺酶抑制剂和半合成青霉素组成的复方制剂，国外商品名奥格门汀，进口商品名安美汀。本品1987年首次进入世界销售额领先的前50种畅销药行列，位居第31名，市场销售额达到2.75亿美元；1993 年世界性销售额为11.3亿美元；1994年增至13.2亿美元，占抗生素市场总额已6.6%的份额，居世界抗感染药物的第一位，居世界20种领先药物的15位，成为史克 -比切姆公司继西咪替丁以后第二大畅销药品；1996年位居第15名，市场销售额高达13.54亿美元；1997年的15.84亿美元，11年期间年均增长率为19.1%。1999年16亿美元，到目前为止，已连续13年保持其世界畅销药的地位，产品仍然处于成长期阶段。
●舒他西林
本品由美国辉瑞公司率先开发于1987 年，在日本以优立新的商品名首次上市。本品世界性销售额 1992年为2.85亿美元，1995年达3.65亿美元，1999年舒他西林（即优立新注射）4.62亿美元，2000年一直保持稳定的销售额。
●复方替卡西林
本品系史克-比切姆公司推出的第二个克拉维酸复方制剂，商品名为泰门汀。泰门汀于1986年在美国首次上市，目前在美国的年销售额近2亿美元。
四、企业开发新型抗生素可获得快速稳步的回报
三九集团1999年的销售收入、利润总额、利税总额等多项指标已跃升国内第一，成为国内最大的综合性医药企业。其抗生素两个第三代头孢菌素，头孢三嗪和头孢噻肟钠制