产品名称:
膦甲酸钠氯化钠注射液
产品类别:未知类型
信息内容:膦甲酸钠为非核苷类广谱抗病毒药物。国外首先由Astra公司于八十年代末投放市场,并于1991年9月获美国FDA批准,现已在15个国家上市获准使用。是FDA最早批准可用于治疗爱滋病的16种抗病毒药物之一。膦甲酸钠能抑制单纯疱疹病毒(HSV-1、HSV-2)、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、乙型肝炎病毒(HBV )、EB病毒的DNA聚合酶及流感病毒的RNA聚合酶,通过非竞争性抑制逆转录酶而抑制逆转录病毒、人类免疫缺陷病毒田(HIV)、 绵羊脱髓鞘病毒(Visna)及其它RNA病毒。
膦甲酸钠无致畸、致突变作用,毒副作用小并可逆,且无目前抗病毒药应用较多的核苷类抗病毒药物的骨髓累积毒性,本品作用机制为直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸结合部位,与核苷类药物不同,不涉及胸腺嘧啶激酶,故对碘苷、无环鸟苷等耐药株仍有抑制作用。本品至今未发现有抗药性,与其它类抗病毒药合用具有一定的协同和增效作用。膦甲酸钠在国内外用于免疫功能低下(肾、骨髓移植、爱滋病)患者的巨细胞病毒感染、病毒性肝炎、及疱疹病毒感染等已进行了大量的临床验证,均获得了良好的结果。根据国内6家医院应用膦甲酸钠治疗122例重型乙型肝炎(包括急性重型乙型肝炎5例,急性重型乙型肝炎33例,慢性重型乙型肝炎84例),病死率仅21%。国内13家医院用膦甲酸钠治疗378例慢性乙型肝炎,HBeAg阴转率为33%,HBVDNA阴转率为44%。同时有ALT的复常和下降。
本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。
本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。
本品为医保乙类品种,目前国内生产厂家主要有三家,一、连云港正大天晴,商品名为可耐, 规格:500ml:6g;250ml:6g;100ml:2.4g,重庆药友药业 250ml:6g;100ml:2.4g,枣庄百科药业 100ml:2.4g 其零售价100ml:2.4g/194元
附:病毒药物市场分析
抗病毒药物蕴藏着巨大的市场潜力,了解一下医院用药市场主要的全身用抗病毒药物近几年的销量变化情况。我们可以看出,利巴韦林因生产厂家众多,价格低廉,其销售数量一直占据着第一的位置;阿昔洛韦从2000年起就稳据第二的位置;上升速度较快的是拉米夫定,目前已经进入三甲之列;吗啉双胍已经退居第四;而溶菌酶异军突起,2000年还未列入前10名,到2001年却进入前五名。在前10位的药品中,无环鸟苷类产品(洛韦类)占据了近一半的市场份额。
表1 几个主要全身抗病毒药物的销量排序
排名 总体 1999 2000 2001 2002-1Q
1 利巴韦林 利巴韦林 利巴韦林 利巴韦林 利巴韦林
2 阿昔洛韦 吗啉双胍 阿昔洛韦 阿昔洛韦 阿昔洛韦
3 吗啉双胍 阿昔洛韦 吗啉双胍 拉米夫定 拉米夫定
4 拉米夫定 复方金刚烷胺 拉米夫定 吗啉双胍 吗啉双胍
5 溶菌酶 伐昔洛韦 复方金刚烷胺 溶菌酶 溶菌酶
6 复方金刚烷胺 拉米夫定 伐昔洛韦 伐昔洛韦 复方金刚烷胺
7 伐昔洛韦 阿糖腺苷 泛昔洛韦 复方金刚烷胺 伐昔洛韦
8 泛昔洛韦 更昔洛韦 更昔洛韦 泛昔洛韦 更昔洛韦
9 更昔洛韦 泛昔洛韦 阿糖腺苷 更昔洛韦 泛昔洛韦
10 阿糖腺苷 喷昔洛韦 喷昔洛韦 膦甲酸钠 膦甲酸钠
从剂型上看,在该类药品中主要以口服剂型为主,总体上占据了一半以上的市场份额,主要以片剂为主,但片剂所占的比例呈逐渐下降的趋势;其所减少的份额由颗粒剂所取代,颗粒剂的增势在本类药品中最为明显;粉针剂的市场份额也呈增长趋势,但所占份额还很小;溶液剂的份额也较大,但其市场占有率变化不大,一直较平稳。
图1全身用抗病毒药物各剂型的市场占有率变化图
就各城市的情况来看,主要城市各剂型的使用情况如图2所示(以数量计),哈尔滨、沈阳的片剂产品占据了绝对的主导地位,在上海、济南、石家庄、西安四城市溶液剂所占市场份额较其它城市溶液剂所占市场份额要大,北京、天津、杭州的颗粒剂所占的市场份额也较其它城市为高,南京医院用药市场片剂和非片剂的市场份额平分秋色。
图2 几个主要城市全身用抗病毒药物各剂型的市场占有率图