产品名称:
甲磺酸二氢麦角碱注射液--技术转让--山东恒瑞
产品类别:未知类型
信息内容:甲磺酸二氢麦角碱注射液
.适应症:
(1) 主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体症.
(2) 急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。
(3) 轻中度血管性痴呆。
(4)血管性头痛。
药理毒理:动物试验表明甲磺酸双氢麦角碱改变脑的神经传递,有资料表明它对多巴胺和5-羟色胺受体有激动效应和对α-肾上腺素受体有阴断效应。它改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循环时间,此效应反应在脑的电活性的改变,在脑电图(EEG)的功率谱上有显著变化。
药代动力学:口服甲磺酸双氢麦角碱后,吸收量达25%,在0.5~1.5 小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应,生物利用度在5~12%之间,分布量为1100L(约16L/Kg),血浆蛋白结合率为81%。消除为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α-相)和13~15小时的长半衰期(β-相)。甲磺酸双氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%,而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。