产品名称:
注射用氯诺昔康、片
产品类别:未知类型
信息内容:注射用氯诺昔康、片
【注册分类】化药6类(进口标准)
【规格】8mg(市场零售价格28元)
【原料来源】国内有原料销售,5万/公斤(每支成本0.4元)
【适应症】急性中度手术后疼痛以及与急性腰、坐骨神经痛相关的疼痛
【生产企业】粉针1家:浙江震元;片2家:浙江震元和黑龙江乌苏里。同时片和粉针有进口(奥地利)商品名可塞风。
【简介】
本品属于非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括:
1. 通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成;但是并不抑制5—脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5—脂质氧化酶途径分流。
2. 激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。
动物体内安全性研究显示,毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明,注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性,不会引起过敏和溶血。
肌肉注射后,本品吸收迅速而完全,0.4小时后达血药峰值浓度,无首过效应。绝对生物利用度(以AUC计算)97%,平均半衰期3~4小时。本品在血浆中以原型和羟基化代谢物的形式存在;其羟基化代谢物不显示药理活性。本品的血浆蛋白结合率为99%,并且不具浓度依赖性。本品代谢完全,1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。本品在老年人、肝肾功能损害不严重进,其药代动力学参数无显著性差异。
肌肉(>5秒)或静脉(>15秒)注射。在注射前须将本品用2ml注射用水溶解。静脉注射时须再不少于2ml的0.9%NaCl注射液稀释。
本品常规剂量是:起始剂量8mg。如8mg不能充分缓解疼痛,可加用一次8mg。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg,即当天最大剂量为24mg。其后本品的剂量为8mg,每日2次。每日剂量不应超过16mg。
【专利情况】经检索,有3项专利申请(具体如下),故不存在专利亲权。
记录号 申请号 专利名称
1 CN02129254.X
含氯诺昔康和烟酰胺的药物
2 CN200510039180.5
一种消炎镇痛药氯诺昔康中间体的合成方法
3 CN200510003107.2
氯诺昔康滴丸及其制法