产品名称：
多非利特原料、胶囊临床批件转让
产品类别：未知类型
信息内容：多非利特
1．品种概况
通用名称： 多非利特
英文名称： Dofetilide
化学结构：
适 应 症： 用于心房纤颤和心房扑动患者及已转换至正常窦性心律后的维持治疗。
制 剂： 胶囊剂（普通型）
规 格： 0.25mg
用法用量： 一日2次，一次0.5mg。
2.相关综述
心房颤动（房颤）是由于心房肌异常活动引起的一种最为常见的心律失常。根据调查，正常人群中有1%的发病率，在60岁以上人群中的发病率高达4~5%，在患有风湿性心脏病伴有二尖瓣狭窄的病人中发病率超过60%，其次是冠心病患者；由于近年来冠心病的发病率呈逐年上升的趋势，由冠心病引起的此类疾病将成为主体。据不完全统计，美国约有200多万人患有房颤，而我国此类病人至少有1.2千万，并且有逐年上升的趋势。现有药剂如奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺、胺碘酮、心律平及索他洛尔等药物众多，但均有其难以克服的缺点。奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺有加速或加重心律不齐的倾向；胺碘酮虽可较安全地应用于器质性心脏病患者且维持窦律比较高（约60%~70%），但其对肝、甲状腺和肺均有毒性作用；心律平对室性和室上性心律失常疗效确定，但对房颤疗效一般，其不良反应有房室传导阻滞、束支传导阻滞等，在原来完全性左束支阻滞基础上可出现完全性传导阻滞，射血分数小于50%者可加重心力衰竭。鉴于此，应加速疗效确切、毒副作用小的药物研究，以满足临床需要。
多非利特(Dofetilide)是选择性Ⅰ型钾通道阻滞剂,是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药，它延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。本品口服吸收好，口服后约20%经肝脏CYP3A4酶代谢，代谢物无生物活性。代谢物和原药均主要随尿液排泄，肾功能正常者的消除半衰期约为8～10小时。该药与其它经肝酶代谢的药物不同，对细胞色素P450酶的亲和力比较弱。该药为首个针对心房颤动的口服抗心律失常药，有较高的逆转窦性心律的作用。该药已获准用于心房纤颤和心房扑动患者及已转换至正常窦性心律后的维持治疗。据报道，本品临床试验涉及了8500例病人，结果表明，该产品能使病人有效地维持正常的窦性心律达一年以上，并能使病人转为正常的心律，此外本品还可用于持续性心房纤颤或心房扑动患者保持正常的窦性心律，副作用较小。1999年7月27日—29日欧盟CPMP小组专家们，经过详细认真的审查评定，对辉瑞公司的第三类抗心律不齐药物多非利特给予一致好评。
3．市场分析
辉瑞公司于2000年5月将该产品推向市场，制剂：胶囊0.125mg, 0.25mg, 0.5mg。辉瑞公司预计该产品年销售额可达到100万美元。本品合成工艺无特殊反应，原料易得，总收率约15%以上，原料成本每1Kg计1.0~1.5万元左右。经济效益估算，本品投放市场后，每片制剂定价按0.5元计(0.5mg规格)，则1Kg制剂=2×106片×0.5元/片=1百万元；加上国内约1.2千万的患者量、本品口服吸收好、长期服药患者易于接受的特点，效益将非常可观。
4．研制进展
2004年4、5月份可取得临床批件。
联系人：济南地维医药科技有限公司
王学军 13969157953