产品名称：
盐酸托烷司琼原料、片、胶囊临床批件转让
产品类别：未知类型
信息内容：盐酸托烷司琼
1．品种概况
通用名称 盐酸托烷司琼
英文名称 Tropisetron Hydrochloride
化学结构
适 应 症： 用于预防癌症放化疗引起的恶心、呕吐。
制 剂： 片剂（普通）、胶囊（普通）、注射剂。
规 格： 5mg（以托烷司琼计）
用法用量： 盐酸托烷司琼片剂、胶囊与注射剂联合应用。一般疗程为六天，第一日静滴（1安瓿药物溶于100ml常用的输注液如生理盐水、格林氏液或5%葡萄糖液中）或缓慢静脉内推注本品5.64mg（一安瓿），第2～6天口服给药（片或胶囊），每日一次，每次一片或粒（胶囊应在早晨起床时（至少于早餐前一小时）立即用水送服）。
2．相关综述
抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。托烷司琼（Tropisetron）为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT3受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
托烷司琼口服吸收迅速和完全，在3小时内达到血药浓度峰值。半衰期长，每日只要给一次剂量，肝肾功能不全和老年患者的t1/2延长，AUC增加，每日剂量为5mg时，不会引起蓄积。本品的代谢物在尿（70%）和粪（15%）排出，仅8%为未代谢的原形在尿中排出。本品对于顺铂等联合化疗完全防止呕吐和恶心的效果为71%，每日5mg与10mg 的效果相似。与止吐合剂（甲氧普胺、地塞米松、苯海拉明）相比，止吐效果相同，但无锥体外系的副作用。本品对抗癌药的活性无影响，与利福霉素或苯巴比妥合用，可降低本品的血浆浓度。本品不良反应较少，可有头痛、头晕、便秘、服痛、腹泻等。
研究表明，托烷司琼防治化疗及放疗引起的恶心和呕吐反应作用比胃复安强40倍，该品5mg的作用与昂丹司琼32mg（最大用量）相当，并且不良反应少，耐受性好，Ⅰ期临床试验中，给予推荐剂量的30倍剂量无明显不良反应。托烷司琼与其他药物无相互作用，老年人，肝肾功能障碍者勿需调整剂量。国外多项临床试验表明，该品疗效与昂丹司琼相当，对化疗引起的恶心和呕吐完全控制率在60-76%左右，部分控制率80-96%，其副作用与昂丹司琼相当。
3．市场分析
托烷司琼（或曲匹西隆/ Tropisetron ，商品名：Navoban）用于防治肿瘤化疗或放疗引起的恶心和呕吐反应。1992年在荷兰首次上市，后该品在英、德、美、日等国上市。目前在我国销售的为诺华公司的进口产品欧必亭。
目前国际上司琼类药物的消费量一直很大，第一个上市的司琼类药物昂丹司琼（ondansetron）的连续多年销售额达十数亿美元。在我国昂丹司琼的销售量也很可观，据1998年一季度京、津、沪、重、哈、杭、武、南、西、长沙等13城市医院用药统计，该品位于最畅销药排名的第16位，销售额达1,400万元，比上年同期增长71.71%，预计全国全年的销售额达2亿元人民币。托烷司琼因在我国获得了行政保护，目前基本依赖进口，尽管价格很高（约350元/5mg），该品的销售量仍很大，在2000年我国进口药品中，该品进口额列第40位。可见我国对本品的需求量很大。
现昂丹司琼在我国的年销售量在2亿元人民币以上。托烷司琼在疗效及副作用方面均至少与昂丹司琼相当，且成本更低，价格上更有竞争力。
4．研究进展
注射剂已经完成临床研究（100对验证），片、胶囊临床研究只做生物等效试验，现转让原料、片、胶囊的临床批件。
联系人：济南地维医药科技有限公司
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