产品名称：
佐米曲普坦原料及片剂临床批件低价寻求转让
产品类别：未知类型
信息内容：佐米曲普坦已获临床研究批件；
原料+片剂临床批件转让价格50万元。
SDA受理号为：CXL20021109G
佐米曲普坦(zolmitriptan, 311C90)是一种选择性很高的强效5-HTIB/ID受体激动剂，具有双重作用，同时具有外围和中枢作用，并作用于脑干中枢的三叉神经核，该区域被认为是脑中的“疼痛发生器”的部位。本品对各类偏头痛均有疗效，其作用比舒马曲坦(sumatriptan)更强，起效更快，用法更简单。佐米曲普坦不仅能迅速地缓解头痛，还能缓解畏光、惧声、恶心等并发症。本品最初由葛兰素威康公司开发，后来泽尼卡公司获得了生产许可。1997年3月，佐米曲普坦首次获得批准进入英国，商品名为Zomig，推荐剂量2.5 mg/次；随后又分别进入了丹麦、芬兰、德国和美国市场。
佐米曲普坦是亲脂性小分子化合物，口服10 mg剂量的生物利用度为(49±24.2)%，其中男性为(38±16.1)%，女性为(60±28.2)%，比舒马曲坦的口服生物利用度0.14要好。佐米曲普坦既可采用静注给药，也可采用口服给药。口服本品能被迅速吸收，给药1 h内达到最大血浆浓度，随后有4～6 h的吸收平稳期。静注给药3.5 mg，Cmax和AUC平均值分别为79%和77%。口服给药10 mg后，个别峰浓度变化宽于静注，且观察到多重峰。口服给药的Cmax和AUC值在男性中很低，平均值分别为61%和49%。口服给药的代谢物浓度比静注高2倍左右，且男性高于女性。静注和口服的t1/2分别为2.30 h和2.94 h。静注给药的CL和Vd分别为(8.7±1.7) ml/(min.kg)和(122±32) L。给予25 mg 14C标记的佐米曲普坦，7 d的回收率为(91.5±7.0)%，其中尿中为(64.4±6.5)%，粪便为(27.1±6.0)%。佐米曲普坦及其代谢物的大部分在给药后的最初24 h排出，尿中原形药量不到10%，无活性的吲哚乙酸代谢物为(31.1±6.4)%。粪便中大部分是原形药物。3种主要代谢物为有5-HTID激动活性的N-去甲基代谢物(183C91)、无活性的N-氧化物(1652W92)及吲哚乙酸(2161W92)，以上3种代谢物占血浆总放射性的86%。在血浆中未检测到其他代谢物，尿中检测到的其他代谢物含量均在5%以下。
口服佐米曲普坦能迅速而有效地解除头痛。本品研究中最初2000例患者的资料显示：65%～81%的患者在治疗2 h有效，而安慰剂是15%～34%；治疗组有47%的患者偏头痛完全消失；给药24 h内头痛复发率在治疗组为21%～37%。
佐米曲普坦有很好的量效曲线。研究表明，口服本品1～25 mg均能取得很好的疗效。如口服2.5～10 mg，1 h头痛减轻率为44％～51%，2 h为65％～67%，4 h为75%～78%，均明显优于安慰剂。服用佐米曲普坦不仅能有效地减缓头痛，还能缓解恶心、畏光、惧声等并发症。