阿帕西林项目简介

一、药物基本情况

1.1申报类型及进度：已完成产品小试，属化药申请3.1类

1.2通用名：阿帕西林，又名：萘啶青霉素

1.3英文名称：Apalcillin

1.4化学结构式：

1.5规格：1g，2g，3g。

1.6适应症：用于敏感革兰阳性或阴性菌感染,如呼吸道、尿路、胆道、妇科感染，也可用于术后感染和五官科感染，均有较好疗效。

1.7用法用量：注射给药，成人和10岁以上儿童3次/d， 每次2～3g；儿童按60～220mg/（kg·d）计算，分3～4次使用。

1.8剂型：冻干

二、项目特点

本品抗菌谱较氨苄和羧苄青霉素广。对革兰阳性菌(包括厌氧球菌和杆菌)和对革兰阴性菌均有较高活性。比较研究证明，对绿脓杆菌引起的小鼠感染，抗菌作用比羧苄青霉素强7～10倍；对大肠杆菌强２～15倍；对肺炎杆菌强8倍，对溶血性链球菌强2倍。

本品为一广谱的半合成青霉素。抗菌谱比氨苄青霉素和羧苄青霉素钠宽，且作用强。它的作用谱包括革兰阳性菌、沙门菌属、志贺菌属、梭状芽孢杆菌属、奈瑟菌属、梭杆菌属、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌和绿脓杆菌。对本品的耐药菌有脆弱拟杆菌和耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌。对绿脓杆菌，本品的最低抑制浓度（MIC）为苄青霉素钠的14.3%～33.3%。这是由于它有良好的亲和力和细胞穿透力，并可抑制β- 内酰胺酶。在体内和羧苄青霉素比较的结果：对绿脓杆菌（T株）引起的小鼠感染，本品比羧苄青霉素强7～10倍，但不及庆大霉素有效；对绿脓杆菌No19及高毒力菌株（NC-5）则强4～7倍；对大肠杆菌（NIHJ）强2～15倍；对肺炎杆菌强8倍； 对溶血性链球菌强2倍。体内活力一般低于体外。本品口服不吸收，与血清蛋白结合率高。在体内分布，以肝、肾、血清中的含量较高，脑中最低。排泄途径，主要以原形通过胆汁排出。pH2时本品半衰期为4.7h。一般有效率为64%～72%。过敏反应比其他青霉素出现得多。

三、国内外研发状况

标准来源：JP14。

四、知识产权状况

本品不涉及侵犯他人专利的情况。

五、推荐依据及理由

本品特为一广谱半合成的青霉素。特点为对多数绿脓杆菌有强大抗菌活性，较羧苄西林强30倍以上。对大多数肠杆菌属细菌敏感。