产品名称：
瑞舒伐他汀
产品类别：未知类型
信息内容：最新一代超级他汀类降血脂新药
瑞 舒 伐 他 汀
（原料、片、胶囊）
项 目 介 绍 书
一、概况
产品名称：瑞舒伐他汀
英文名： Rosuvastatin
化学名：（+）-（3R,5S）-双[7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶-5-基]3,5-二羟基-6（E）-庚酸] 钙
化学结构式：
分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca
分子量：1001.14
适应症：高脂血症和高胆固醇血症。
用法与用量：口服，常用剂量范围为10～40mg，qd。本品剂量应个体化，根据治疗目标和患者对药物的反应作适当调整。
药物不良反应： 本品的安全性和耐受性是该类药物中最好的，并且无药物相互作用。对年轻／老年或男性／女性患者不需要调整剂量，并可在早晨或黄昏给药。
国外规格包装： 片剂，每片10mg／20mg／40mg。
二、国内外上市情况
瑞舒伐他汀（Rosuvastarin,ZD4522）由AstraZeneca公司开发，已于2002年在荷兰上市。计划2003年下半年在美国上市。我国刚刚开始进行研究。
三、市场价值
预期是重磅炸弹级新药。据临床资料表明，瑞舒伐他汀可降低低密度脂蛋白（LDL）胆固醇浓度达65%，同时升高高密度脂蛋白（HDL）胆固醇浓度14%，高于阿伐他汀和辛伐他汀，是目前他汀类药物中疗效最好的，被称为“超级他汀”。分析家们预测：瑞舒伐他汀在未来的降血脂市场上将成为领头羊，年销售额达到40-50亿美元。
四、国外临床评价
经过6周的规定饮食，142例中度高胆固醇血症的患者随机接受双盲试验．分别为安慰剂，瑞舒伐他汀l，2.5，5，10，20或40mg，阿托伐他汀开放治疗10或80mg，qd，连续6周。在另一项研究中，扩大了瑞舒伐他汀的剂量范围，64例患者随机进行双盲试验，分别为安慰剂，瑞舒伐他汀40和80mg(按1:1:2的比例)，qd，连续6周。与安慰剂相比，本品能显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL～C)(P＜0.001＝，且呈剂量依赖性，降低范围为34％(1mg)～65％(80mg)。线性回归分析表明，瑞舒伐他汀的剂量每增加1倍，共降低LDL胆固醇的能力就增加4.5％。大约90％的LDL胆固醇的降低发生在治疗的前2周。同时发现本品能剂量依赖性地显著降低总胆固醇和载脂蛋白B(P＜0.001＝。在某些剂量还观察到高密度脂蛋白胆固醇(HDL～C)的升高和三酰甘油(TG)的降低，并且具有显著差异。本品不良反应与安慰剂组相似。没有发现患者的谷丙转氨酶或肌酸激酶显著升高。在6周的试验中，本品可迅速、剂量依赖地降低高胆固醇血症患者的LDL～L。
本品比其他已上市的他汀类药物能更大程度地降低LDL～C，并使更多的患者在开始剂量即可达到降脂的目标，有利于提高患者的依从性。本品比阿托伐他汀起效快，用药2周后，LDL较未用药前下降10％，6周后下降14％，后者在给药6周后LDL仅从基线下降6％。本品40mg降低LDL比阿托伐他汀高15％，并且在升高HDL～C作用方面也较后者大。本品10～40mg使LDL降低55％～65％，而阿托伐他汀为40％～50％，辛伐他汀为30％～40％，普伐他汀为20％～30％。
五、研究进展
我公司临床前在研；自主工艺专利。
开发单位：哈尔滨健迪医药科技开发有限公司
电话：13503641910 或0451-53643000 (Fax)
联系人：徐先生
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