产品名称：
咪唑立宾原料、片剂（6类）
产品类别：未知类型
信息内容：一、 项目情况综述：
咪唑立宾（MZ）是日本朝日制药株式会社研制生产的一种用于器官移植后抗免疫排斥的药物。在日本已经应用十多年，目前在日本已正式注册为预防器官移植排斥反应的一线临床药物，亦用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节性、肾炎等自身免疫性疾病。Bedinin为其商品名。
MZ免疫抑制药理作用与酶酚酸酯相似，主要通过抑制IMPDH活性阻止鸟苷酸的合成，从而阻断淋巴细胞增殖周期S期中的DNA合成，抑制机体的细胞免疫和体液免疫反应，同时能干扰细胞因子受体表达拮抗细胞因子对淋巴细胞的激活作用。
二、 临床前研究：
在Kitakyushu大学进行的35例狗气管移植的试验中，术后分别单独使用Aza和咪唑立宾抗排斥治疗各3周，观察气管的单核细胞浸润以及气管通畅度，结果发现MZ的短期应用能使移植物长期存活，但Aza不能。在鼠类实验中，Kamada等人证实:咪唑立宾能延长皮肤、肾脏、心脏等移植物的存活率，抑制移植物抗宿主反应和绵羊红细胞诱发的迟发性超敏反应。同样，在狗、猴子、猪等动物的器官移植模型中MZ能抑制T细胞介导的免疫反应，抑制细胞因子受体的表达，使移植物有较好的存活率。
三、 临床应用
该药在日本已有十多年的临床应用，许多经验均由日本获得。Sonda报告：以MZ+CsA和激素三联用药与Aza组比较，1.5年人/肾存活率分别为96%和91%，且骨髓抑制和严重感染的发生率明显下降。Motoyame报道：MZ替代 Aza，4年人/肾长期存活率分别为100%和94%，与Aza组比较，激素用量更少，许多患者甚至可停用激素。Ogawa等在心脏移植中，将MZ与FK506合用后能抑制心脏小血管的增生和逆转心肌排斥反应。Lee亦报道MZ组比Aza组术后急性排斥发生率下降，毒副作用更小，移植患者的激素用量减少。因MZ无肝毒性，故在肝脏有病变的移植患者使用MZ更适合，但在肾功能不良时应监测血药浓度。
四、 市场利润分析：
目前日本进口的咪唑立宾片的零售价为1112元/盒（25mg×100片）、1844元/盒（50mg×100片）。目前该原料药市场价格为：1万元/公斤左右。按25mg片剂出厂价1.4元/片，年销售200万片计算，年纯利润在150万元以上。