产品名称:
盐酸沙格雷酯原料、片剂(6类)
产品类别:未知类型
信息内容:、项目基本内容
1、药品名称:盐酸沙格雷酯,sarpogrelate hydrochloride
2、剂型、规格:片剂,100mg,9片/盒,78.70元。
3、适应症、用法用量:改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。100mg/次,tid。
二、项目技术可行性
1、合成工艺评价:
本品化工原料国内有售。价格1.3万/500g。
2、制剂工艺评价:无特殊制剂工艺。
三、药效及临床评价
1、药理作用特点:
①抑制血小板凝集作用:本品选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺(5-HT)受体,抑制血小板凝集。本品抑制胶原单独引起的血小板凝集,其IC50为4.5μmol/L,添加胶原与5-HT时,则会更强抑制血小板凝集,IC50为0.1μmol/L。口服安步乐克可显著抑制添加5-HT与胶原诱发的血小板凝集,这种对凝集的抑制作用出现比较快,服药后1.5h即可达到最高峰,并可持续4~6h,12h后凝集性呈回复倾向。
②本品抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收缩:低浓度的5-HT可引起血管的收缩反应,另外,在血小板凝集时也会引起血管的收缩反应。本品具有随药物浓度增加而增加的对5-HT及血小板凝集所引起的血管收缩作用,同时本品也可抑制随血小板凝集而引起的血管平滑肌收缩。
③抗血栓作用:临床试验表明,本品可抑制动脉注入月桂酸引起的大鼠动脉闭塞症的动物模型。
④改善体循环:本品对由5-HT引起的下肢侧支循环血流量的减少具有良好的改善作用,并随剂量增加而增强。
四、市场评价
2004上半财年日本三菱制药抗血栓形成药沙格雷酯 (sarpogrelate,Anplag) 销售额劲增11.6%达77亿日元。在我国04年上半年医院抗血栓品种中占0.55%的市场份额,居14位。