产品名称：
盐酸莫西沙星产品介绍
产品类别：未知类型
信息内容：一、新药名称：
正式品名：盐酸莫西沙星
英 文 名：Moxifloxacin Hydrochloride
二、规格、剂型和适应症：
剂型及规格：片剂200mg/片、胶囊200mg/粒、水针400mg/20ml、输液400mg/250ml。
适应症：用于敏感微生物所致急性细菌性窦炎、急性细菌性慢性支气管炎恶化、社区感染肺炎（轻度到中等程度）、无并发症的皮肤及软组织感染的治疗。
三、开发类别：
盐酸莫西沙星片剂1999年2月于墨西哥首次注册，1999年9月于德国首次上市，输液剂于2001年12月在美国和德国首次上市，目前该品已经在德国、西班牙、意大利、瑞典、瑞士、美国、加拿大、澳大利亚、阿根廷、巴西、韩国、马来西亚等国家上市。因此开发盐酸莫西沙星原料及其制剂根据《药品注册管理办法》为：已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的原料药及其制剂，属于化学药品第3类第1小类。
四、市场情况分析：
盐酸莫西沙星为新一代氟喹诺酮抗菌药，其抗菌机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复、重组所必需的拓扑异构酶Ⅱ（DNA旋转酶）和拓扑异构酶Ⅳ。由于其8位有甲氧基取代，7位有S.S-构型的二氮杂双壬环，加强了其对革兰氏阳性菌的抗菌活性，减少了耐药菌株的产生。目前该品在国外批准用于敏感微生物所致急性细菌性窦炎、急性细菌性慢性支气管炎恶化、社区感染肺炎（轻度到中等程度）、无并发症的皮肤及软组织感染的治疗。
盐酸莫西沙星为超广谱喹诺酮类药物，其抗菌谱覆盖了全部呼吸道主要致病菌。体外试验表明，盐酸莫西沙星通常对以下细菌有效：①革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，生脓链球菌，表葡萄球菌，无乳链球菌，肺炎链球菌，草绿色链球菌。②革兰氏阴性需氧菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，肺炎杆菌，摩拉克氏菌，氟洛伊德枸橼菌，生殖器大肠杆菌，大肠埃希氏杆菌，产酸克雷伯菌，军团菌，乳糖变形杆菌。③厌氧菌：梭形菌属，产胨葡萄菌属，普雷沃菌属。④其它微生物：肺炎衣原体，肺炎支原体。
盐酸莫西沙星抗菌活性强。其对肺炎链球菌平均MIC90＜0.3mg/L，包括耐青霉素和红霉素的菌株，对酿脓链球菌或甲型链球菌也有抗菌作用，平均MIC90为0.24mg/L，对MSSA平均MIC90为0.1mg/L，对MRSA则为2～8mg/L，对耐环丙沙星的金葡菌株的MIC90为1～2mg/L。盐酸莫西沙星对肠杆菌及其他革兰氏阴性杆菌，包括流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌、摩拉克氏菌等亦有效，MIC90在0.03～0.125mg/L，对肠杆菌的作用较环丙沙星强约2倍。此外，盐酸莫西沙星对非典型呼吸道致病菌如肺炎衣原体，肺炎支原体以及军团菌也有较好抗菌作用，MIC90＜1mg/L 。研究表明，其抗菌后效应＞1小时。
盐酸莫西沙星具有良好的药代动力学特征。盐酸莫西沙星经胃肠道吸收良好。药物的绝对生物利用度约为90%。服药时，进行高脂肪饮食，不影响药物的吸收。每日给予400mg药物，稳态Cmax和AUC平均值（±SD）分别为4.5±0.53μg/ml，48±2.7ug*h/mL。服药后1～3小时达Cmax。谷浓度平均值（±SD）为0.95±0.10μg/ml。随给药量提高到最高剂量（800mg单次剂量）血药浓度也相应提高。消除半衰期平均值（±SD）为12±1.3小时。盐酸莫西沙星的血浆蛋白结合率为50%，与药物浓度无关。药物的分布量为1.7～2.7 L/kg。药物可广泛分布于全身，组织浓度通常超过血药浓度。因此本品一日一次给药即可达到良好的治疗疗效。
盐酸莫西沙星临床疗效好。在国外，针对盐酸莫西沙星（400mg每日一次，连续5天）对慢性支气管炎急性细菌性恶化的治疗作用进行了大量随机双盲对照临床实验。629名患者参与该实验，使用克拉霉素（500mg每日两次，连续10天）与盐酸莫西沙星进行比较。盐酸莫西沙星的临床有效率为89%（222/250），而克拉霉素为89%（224/251）。在国外亦进行了大量随机双盲对照临床实验，比较盐酸莫西沙星（400mg每日一次）与高剂量的克拉霉素（500mg每日两次）对临床放射性证明患有社区获得性肺炎患者的治疗效果。474名患者参与实验，其中有382名患者在继续观察的14-35天中进行的初级药效分析中得到有效结果。临床有效率，莫西沙星为95%（184/194），高剂量克拉霉素为95%（178/188）。另外在美国进行了大量双盲对照临床实验，比较盐酸莫西沙星（400mg每日一次，连续10天）与头孢呋辛酯（250mg每日两次，连续10天）对急性细菌性窦炎患者的治疗效果。临床有效率，盐酸莫西沙星为90%，头孢呋辛酯为89%。由于其临床疗效显著，其被评价为治疗呼吸道感染接近的理想药物。
由上可见，盐酸莫西沙星是一抗菌谱广、抗菌活性强、毒副反应小、临床疗效好的新一代氟喹诺酮抗菌药。尤其在呼吸道感染治疗方面具有强大的优势，而呼吸道感染的治疗占世界抗菌药用途的60％，目前盐酸莫西沙星在国外临床上已被大量使用，因此开发盐酸莫西沙星必将具有良好的社会和经济效益。由此可见，盐酸莫西沙星是一值得开发的品种。
五、项目进度：
已申报北京市SDA。
六、转让价格：
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