产品名称：
环苯扎林
产品类别：未知类型
信息内容：项目简介
盐酸环苯扎林能够缓解肌肉痉挛及其伴随的骨骼肌剧烈疼痛的状态如：疼痛、触痛、活动局限以及日常生活行为限制等，临床上是休息和物理治疗的辅助手段。按照新药注册管理办法的分类，本品属于化学药第四类第1项。
盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine Hydrochloride），商品名有Flexeril、Novo-Cycloprine、Flexiban和Yurelax，最早由Merck公司研制并于1977年开发上市。作为中枢性肌肉松驰剂，它具有独特的作用机理，经数十年的临床使用表明，该药起效快，解痉作用好，毒副作用小，是目前最受医生和患者推崇的解痉药之一，是该类病痛的临床首选药物。
有关数据显示，Merck公司10mg环苯扎林处方药在美国的年处方量超过一千万张，连续几年列入TOP200中，显示出强劲的生命力。
项目特点
1. 本品适应症为缓解肌肉痉挛及其伴随的骨骼肌剧烈疼痛的状态如：疼痛、触痛、活动局限以及日常生活行为限制等，适应症广泛，人群发病率高，具有广泛的市场前景；
2. 本品已经收录入美国药典，其药效和临床用药安全性非常高；
3. 本品销售已经连续几年列入TOP200中，显示出强劲的市场生命力。
市场前景
痛性肌肉痉挛是常见病、多发病，病因很多，创伤、运动不当、受寒等引起的肌痉挛是当前医院门诊常见的颈肩痛、腰背痛的主要原因。风湿类风湿关节炎、周肩炎、颈腰部综合症、腰间盘突出、骨关节炎、手术、脑血管障碍、颈部脊椎病、外伤后遗症、慢性脊髓病、脱水、过度运动造成的低血钠症、出汗过多、腹泻、呕吐、或者是由于药物治疗和血液透析等等都会引起肌肉痉挛。它会在人们休息时突然发生，持续数秒或数分钟。孕妇、老人及有外周血管疾病的人，他们更易于在晚间发生原因不明的脚部、腿部骨骼肌痉挛。痉挛往往伴有剧烈疼痛，给病人造成很大痛苦。由于肌肉痉挛病因众多，一般都将其归入相应的病种中，因此目前尚未查到其发生率的文献报道，但从Merck公司向FDA申请5mg规格环苯扎林非处方药地位时公布的数据看，其10mg环苯扎林处方药的年处方量超过一千万张，可见该病发病率非常高，具有广阔的市场前景。
背景资料
肌肉痉挛是一种失能性疾病，中等程度的痉挛可以采用保守治疗来控制，严重痉挛的治疗非常困难。肌肉痉挛及其相伴的疼痛、压痛、活动困难、日常生活活动受限制等症状的临床用药主要包括三类：（1）箭毒类：主要作用于神经肌肉接头处，从而消除痉挛。此类药物的作用专属性不强，临床毒副作用较多，使用过程中需严加注意，对慢性痉挛患者基本不用；（2）丙二醇（Propanedial）及其衍生物，即唛酚生、眠尔通等，所有这些制剂都能产生肌肉松弛作用，其作用部位被认为在中枢，并可通过多突触神经系统起作用，对感受器和效应器之间存在的单突触联系效果较差，大剂量应用时可产生共济失调、瘫痪、昏迷及呼吸衰竭；（3）苯并恶唑基衍生物：包括氯苯恶唑氨或佛来星、氯羟苯恶唑或氯唑沙宗等，其中氯唑沙宗为我国目前临床常用药，其作用靶点亦在中枢，然而这类药物对肝肾损害较明显，并且在临床应用中解痉效果也非常有限。
环苯扎林能减轻骨骼肌痉挛状态，而不影响肌肉的功能，它对非中枢神经系统疾病造成的肌肉痉挛均有效。在数种动物模型的实验中表明，环苯扎林能缓解或中止骨骼肌的过度活跃状态。动物研究显示环苯扎林不是作用于神经肌肉接头，也不是直接作用于骨骼肌，而是主要通过作用于中枢神经系统脑干起作用的，而非脊髓水平，虽然脊髓水平的作用也能起到全身的骨骼肌松驰作用。实验表明环苯扎林的净作用是降低紧张躯体的运动活性，影响γ和α运动系统。