产品名称：
FESTIDE抗血栓药
产品类别：未知类型
信息内容：FESTIDE
一．项目简介：
FESTIDE是一种新型抗血栓药，具有高效、特异地抗血小板聚集，预防和治疗心和脑梗塞的作用，它有着其它抗血栓药不可比拟的优点。及时开发、生产新药FESTIDE，对提高我国临床用药和治疗水平有着十分重要的意义，可大大降低血栓病患者致残和死亡的恶果，对患者、家庭乃至社会都有积极作用，给企业带来巨大的经济效益。
FESTIDE的主要特点：
① 本品属于化学合成的类多肽制品。与生物工程方法相比，工艺简单、产物纯度高、成本低。
② 本品属于强血小板聚集药。分子量较小且分子内含有非蛋白氨基酸，不会引起免疫反应等副反应。
③ 本品应用范围广,对心、脑血管等栓塞性疾病都有良好的作用，且副作用低。
二．立项依据：
心肌梗塞、脑梗塞等血栓性疾病是一种严重危及人类健康常见病，其死亡率和致残率都很高，目前还没一种较好的药物可预防和治疗这类疾病。国内外医药学家在研究中发现，RGD及其类似物在预防和治疗这类心、脑栓塞病中，具有特别重要的意义。
RGD（精氨酸—甘氨酸—门冬氨酸）是构成各种基质蛋白中最常见的基本构成成分，也是广泛存在于体液和细胞外基质的许多物质中。在特定条件下RGD可以与不同受体发生特异结合，引起一系列重要的生理变化，如血小板的聚集、癌细胞的转移、骨质疏松等。由于RGD这种特异性的结合，可以设想，如用人工合成的RGD或其类似物可以竞争性地抑制RGD与受体的结合，从而阻断了各种重要生理反应的发生。例如，当血管内膜损伤，血管内皮下的的蛋白暴露时，纤维蛋白原α链上的RGD序列即可与血流中的血小板受体发生特异结合，从而粘附到血管壁上，形成血栓。而人工合成的RGD能阻断体内RGD序列与受体的结合，抑制了血栓的形成，而达到治病的目的。这正是我们研究开发RGD及其类似物的理论依据。
人工合成的RGD本身在体内极不稳定，易被蛋白酶水解，作用时间极短，不能直接作为药物应用，必须对其机构进行适当的改变以提高其稳定性。在设计结构改造时，我们认为：1、为提高RGD的稳定性，防止被蛋白酶的水解，应把其氨基端的α－氨基酸改变为非α－氨基酸（即非蛋白氨基酸）。2、为提高其活性，我们针对血脑屏障的问题，从氨基酸的油水分配系数考虑，对化合物的结构进行了适当的改变，从而提高药物的作用强度。通过慎密的设计和大量的药理筛选，最后合成出新的RGD类化合物FESTIDE。经多种药理试验证明，FESTIDE具有很强的抑制血小板的聚集作用，同时具有很高的稳定性，是一种非常理想的抗栓药。
三．已完成的工作：
1．合成工艺路线已完成：
（1）应用特定合成法，反应所得粗产品纯度可达70%以上，经MS、HPLC确证，结构准确无误。证明，此合成路线稳定可靠，产率高，实用性强。
（2）粗品经凝胶过滤及中压液相处理后，纯度达98%以上。
（3）药效学试验：
活性试验：FESTIDE在很低浓度即有很强的抑制血小板聚集的作用。
稳定性试验：RGD本身在血浆中的半衰期低于10min，而FESTIDE抑制血小板聚集的活性可延长2h以上。
副作用研究：通过对凝血功能的各项指标的测定证明，FESTIDE不影响机体正常的内外源性凝血系统。
以上试验证明：FESTIDE具有高活性、高稳定性、低毒性，是一种很理想的抗栓药。