产品名称:
富马酸尼唑苯酮
产品类别:未知类型
信息内容:富马酸尼唑苯酮
项目简介
本品由日本Welfide公司研制开发,1988年在日本上市。1991年由Han all公司在韩国上市。富马酸尼唑苯酮是国家级化学医药推荐药品。本品为新型咪唑类缺血性脑血管疾病改善药,可改善脑功能,抑制脑梗死形成;改善脑缺血后的脑电波及恢复锥体束功能。动物实验还表明,本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间,从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。
小鼠静注C14标记本品5mg/kg时,组织中放射性浓度以肝为最高,肺、肾和肾上腺也有较高浓度。大鼠静注同量时肺和肾上腺浓度最高,其次为肝和肾。两种动物静注后,放射性都从组织中迅速消失,给药后24h,仅肝中可检出少许放射性。大鼠静注C14标记本品5mg/kg,1次/d,不超过7d。最后一次注射后48h,仅肝与肺中检出明显的放射性。小鼠、大鼠、豚鼠和兔静注14C标记本品5mg/kg时,给药后4d内随尿分别排泄给予的放射性27.3%、10.6%、33.4%和60.5%,随粪排泄65.9%、83.2%、56.7%
成人在静脉内滴注0.5~3.0mg,30min后,血浆中原形药物浓度的变化呈二相型,消除半减期分别为0.3h,0.5h,脑血管障碍患者应用后与此大致相似。本品静脉滴注后肝脏分布最高,其次为肺、肾,肾上腺。本品大部分从粪便排泄,其余从尿中排出。
临床应用:用于治疗缺血所致的脑功能障碍,尤其是蜘蛛网膜下腔出血急性期时,以及其他类型的脑出血所致的急性脑缺血。静脉滴注,通常成人每次5~10mg,3次/d,加入输液中静滴。原则上于发病1周后开始给药连续2周。
不良反应:偶可见意识低下、嗜睡、镇静、偏瘫,少数可见血压下降、贫血、血小板减少,谷丙转氨酶、谷草转氨酶、尿素氮升高,极少数可见呼吸抑制。
有关该药的专利及行政保护检索情况
尼唑苯酮化合物专利US3915981(1975)本品没有申请中国专利,也不符合行政保护条件。开发尼唑苯酮不存在知识产权问题。
该品种研制申报情况
目前仅有一家公司申报临床。