产品名称：
新药转让：克林霉素磷酸酯栓
产品类别：未知类型
信息内容：克林霉素磷酸酯栓
1、新药名称选题目的与依据；国内外有关该品研究现状或生产使用情况的综述。
1、1 新药名称：克林霉素磷酸酯栓
正式品名：甲基7-氯-6、7、8-三脱氧-6-（1-甲基-反-4-丙基吡咯烷 碳酸酰胺基）-1-硫代L-苏-a-D-
半乳糖-2-二氢磷酸酯
英文名：Clindanycin Phosphate Suppositories
汉语拼音名：Kelinmeisu Linsuanzhi Shuan
1、2命名依据
本品为克林霉素磷酸酯的栓剂，根据卫生部制定的《药品命名原则》，遵照制剂与主药名称一致的原则，再加上剂型名称，故确定本品名称为克林霉素磷酸酯栓。
1、3选题目的与依据
本品主要成分为克林霉素磷酸酯（Clindamycin Phosphate）,是克林霉素的衍生物。体外无抗菌活性，进入机体后经碱性磷酸酯作用很快水解成克林霉素而发挥药理活性。作用机制为抑制细菌蛋白质合成，其抗菌谱与盐酸林可霉素相同，抗菌活性比盐酸林可霉素强4-8倍，克林霉素磷酸酯比盐酸克林霉素的脂溶性和渗透性好，刺激性小。本品对革兰氏阳性球菌的抗菌活性优于盐酸可霉素和红霉素，对厌氧菌的抗菌活性明显优于红霉素、氯唑西林、盐酸林可霉素、庆大霉素等，克林霉素磷酸酯对青霉素、四环素的耐药性有效，对青霉素和头孢菌素过敏患者疗效显著。本品主要对革兰氏阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌等革兰氏阳性球菌以及消化链球菌、脆弱类杆菌、梭杆菌属、拟杆菌、丙酸杆菌属、真杆菌等厌氧球菌有抗菌作用。
美国FDA于1999年8月批准上市了克林霉素磷酸酯阴道栓（clindamycin phosphate vaginai suppository），商品名：（Cleocin@Vaginal Ovules），成为治疗妇女常见病和多发病—细菌性阴道炎的首选药物之一。克林霉素磷酸酯阴道栓（含克林霉素100mg）每天用药1粒，疗程3天。据报道，在克林霉素磷酸酯阴道栓用药3天治疗方案中，对1642名非孕妇女进行阴道炎治疗研究。一组临床研究表明克林霉素磷酸酯栓用药3天治疗率为86.7%，甲硝唑用药7天治疗率为85.7%；另一组临床研究表明克林霉素磷酸酯栓用药3天治疗率为81.3%，克林霉素磷酸酯霜用药7天疗率为72.6%。克林霉素磷酸酯栓给药的全身吸收量仅为给药量的30%，使全身毒副作用大大降低。临床结果表明，本品不但用药方便、疗程短和疗效好，而且毒副作用小。目前在妇科病例中，阴道炎占相当大的比例，且细菌性阴道炎发病率最高，严重危害广大妇女的健康和生活质量，因此克林霉素磷酸酯栓的研制是十分有意义的。
1、4国内有关该品研究现状和生产、使用情况的综述
克林霉素于1966年由Magoriein等研制成功，克林霉素磷酸酯于1989年在美国上市，已开发的剂型有注射剂、溶液剂、凝胶剂、阴道霜和阴道栓剂等，临床主要用于革兰氏阳性球菌及革兰氏阳和阴性厌氧球菌引起的各种感染。
国内已有石家庄华北制药厂、山东新华制药厂等生产克林霉素磷酸酯原料及制剂。根据美国FDA网上临床报道，克林霉素磷酸酯栓连续给药3天全身吸收量为给药量的30%，其中AUC平均值3.2ug.hr/ml （范围0.42-11ug.hr/ml），用药5hr （范围1-10hr）Cmax 平均值为0.27ug/ml（范围 0.03-0.67ug/ml ）单次同剂量静脉给药，其AUC平均值为11ug.hr/ml （范围5.1-26ug.hr/ml）， Cmakx 平均值为3.7ug/ml（范围 2.4-5.0ug/ml ）。4-35hr克林霉素磷酸酯栓的平均半衰期为11hr（范围4-35 hr）。克林霉素磷酸酯栓单次或3天给药的全身吸收量大大低于口服或静脉给药，克林霉素磷酸酯栓的全身吸量平均比统剂量静脉给药克林霉素磷酸酯低3倍，使用克林霉素磷酸酯栓发生全身副作用的机会和比例大大降低。有临床研究表明克林霉素磷酸酯栓用药3天治疗率为86.7%，甲硝唑用药7天治疗率为85.7%；另一组临床研究表明克林霉素磷酸酯栓用药3天治疗率为81.3%，克林霉素磷酸酯阴道霜用药7天疗率为72.6%。
1、5国内外有关该品的专利及行政保护检索情况
未见该品在我国申请专利和行政保护。
1、6参考文献
[1] Kauffman R E .Shoeman D W .Wan S H er al Absorption and excretion of
chindamycin-2-phosphate in children after intramuscular injection.Clin
Pharmacol Ther.1972;3(5):704
[2] Inphaima,A quick route to bacterial vaginosis.1998;22