产品名称：
盐酸左旋西替利嗪及片
产品类别：未知类型
信息内容：
新药名称：盐酸左旋西替利嗪及片
新药英文名：Levocetirizine Dihydrochloride
新药类别：西药四类
剂型：原料 片剂
规格：5mg
申报进度：报SDA临床备案，已补充资料，即将获临床批件
转让标的：临床批件
适应症：本品为抗组胺药，用于主治皮肤过敏、呼吸道过敏、荨麻疹等过敏性疾病的治疗。
项目简介：近年来，过敏性疾病发病率急剧增加，特别是过敏性寻麻疹、过敏性鼻炎、咳嗽、哮喘发病率呈逐年上升趋势，抗过敏性药物的市场需求也迅速扩大。盐酸西替利嗪作为无镇静作用、长效而疗效确切起效迅速的抗过敏药物，已得到临床和病患者的广泛认同。
盐酸西替利嗪为第二代H1受体拮抗剂，为长效具选择性的口服强效抗变态反应药物，极少透过血脑屏障，因此，与其它抗过敏药物相比大大减少了中枢镇静作用。因其选择性作用于H1受体，对毒蕈碱样胆碱受体和5-HT受体作用甚微，故与抗胆碱能活性相关的副反应也很少。
盐酸西替利嗪临床研究报道，口服10mg盐酸西替利嗪30至60分钟达血液最高浓度约为0.3μg/ml，血浆半衰期为11小时，排泄半衰期为9小时，盐酸西替利嗪与血浆蛋白强烈结合。
临床药理证实，盐酸西替利嗪具有抑制外界组胺的作用，并抑制体内由组胺释放剂引起的组胺作用；可抑制由VIP（肠血管活性肽）及P物质、神经肽所引起的皮肤反应，并降低由个别抗过敏原所引起的变态反应。盐酸西替利嗪每天1次给药有效，在治疗过敏性鼻炎、气管炎、过敏性荨麻疹优于其它抗组胺药物。
《中国药理学杂志》（1996.3期）报道，盐酸西替利嗪治疗过敏性荨麻疹总有效率为93.3%，对照组阿司咪唑总有效率为65%，口服盐酸西替利嗪起效快、疗效高、不良反应发生率低。在临床上已基本替代其它抗组胺药物，成为首选药。
通过研究西替利嗪对映结构体的疗效，对组胺导致的皮肤反应进行随机、双盲、交叉试验证明，左旋西替利嗪盐酸盐对试验模型无效，2.5mg右旋西替利嗪盐酸盐抗组胺作用优于5mg西替利嗪（上海医药经济信息 2001.6）。
因此，研究开发盐酸左旋西替利嗪对提高疗效、降低药物的毒副作用具有重要意义。
盐酸西替利嗪于1987年首次在比利时上市，制剂为10mg片剂，商品名为Zyrtec®。随后在卢森堡、法国、荷兰、丹麦、爱尔兰、希腊、英国、德国上市，1990年占欧洲抗组胺药市场的20%以上。
1995年美国FDA批准由UCB/Pfizer公司申报的西替利嗪。UCB公司以商品名“仙特敏”在我国申请进口销售三年。随后我国制药企业开始仿制，并于1997年获准国产盐酸西替利嗪。
盐酸左旋西替利嗪由比利时UCB.SA公司开发，于2001年1月16日首次在德国上市，上市产品商品名为Xusal。随后在欧共体国家申请上市。
我公司采用全合成方法制的本品原料药。