产品名称：
利拉萘酯
产品类别：未知类型
信息内容：品名：利拉萘酯
英文名：Liranaftate
国外商品名：Zefnart
化学名：O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphtyl)-N-(6-methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamate
化学结构式：
C18H20N2O2S 328.44
类别：化学药品二类
适应症：抗真菌感染，主要用于治疗头癣、手癣、脚癣、甲癣、体癣和股癣等
开发公司：Tosoh Corporation公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制开发,上市时间及国家：2000年8月首次在日本上市.
概述：
真菌感染近年来呈明显上升趋势，据国内一项调查表明：真菌感染率从1978-1982年的2.2%，1983-1987年的3.2%上升至1988-1992年的5.1%。目前仅在美国抗真菌药物的年市场额就超过20亿美元。可见抗真菌药物在国内外市场中均占有重要地位。
利拉萘酯（liranaftate）为角鲨烯环氧化酶抑制剂抗真菌药，结构与托萘酯相似，属于硫代氨基甲酸类抗浅表皮肤真菌感染药。它具有很广的抗真菌谱，对包括须发癣菌在内的皮真菌有强大的抗菌活性，其药效比托萘酯大十多倍，另外，它对一些致病酵母菌也有很好的活性。该药毒性小，可口服，不会产生明显的耐药性，在用药过程中不会诱导胆固醇的生物合成。药理机制为通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻遏细胞构成成分麦角固醇的合成，从而发挥抗真菌活性。
利拉萘酯为新一代广谱抗真菌药物，对毛发癣菌属特别有效，本品活性为托萘酯的8倍，抗皮肤癣菌较克霉唑更好。其对毛发癣菌属（MIC<0.5mg/ml），小孢子菌属和絮状表皮癣菌特别有效。新型隐球菌对该药也较敏感。本品为2%霜剂、外涂，一日一次，适用于皮肤感染的局部治疗。在Ⅱ期临床研究中，病人接受本品涂擦一日一次治疗脚癣和股癣或体癣感染，真菌学治愈率分别为82%和90%，一项随机比较研究中，病人随机涂擦本品一日一次或其原先使用的治疗白癣的外用药一日2-3次。结果本品组显效91%。本品一日1次使用改善了病人的顺应性，使病人的生活质量大大提高。
利拉萘酯由Tosoh公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制开发，2000年8月由Torii公司首次在日本上市，商品名为Zefnart。药价基准：588日元。预计上市初年度销售额可达5亿日元；2～3年可达销售高峰年约20亿日元。本品在日本的临床业绩可喜，其社会和经济效益都十分可观。鉴于目前国内外抗真菌药物的研发主要集中在唑类药物上，对于其它类别药物的研究，投入的精力相对较少，我们对利拉萘酯进行研发，可填补国内空白，具有较好的市场前景，是一个极具市场潜力的品种。
利拉萘酯未见在中国申请专利及行政保护；因此在我国研制开发该药不涉及知识产权问题。