产品名称：
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产品类别：未知类型
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目前全球市场上已有100多种降压药，新的药物仍在不断开发，当前抗高血压药物仍主要需要解决下面三个问题：一是效果，包括降压、稳定血压和保护靶器官少受损伤；二是病人的依从性，包括使用方便、不良反应少、病人的生活质量不受影响；三是经济问题，要求抗高血压的治疗使病人和社会均能承受。长效钙拮抗剂、血管紧张肽转换酶抑制剂（ACE1）和血管紧张素T1（AT1）受体拮抗剂是目前疗效比较肯定的降压药，AT1受体拮抗剂因作用更为专一，不影响缓激肽等系统，因而不具有ACE1的某些副作用（如咳嗽等），在临床上比较受欢迎。
1， 替米沙坦的作用机制
血管紧张素II是血管紧张I通过血管紧张素转化酶催化反应而形成的。血管紧张素II是肾素-血管紧张素体系中主要的加压因子，它的效应主要包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心肌兴奋和肾小管重吸收钠等。替米沙坦在许多组织中能选择性地阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，从而阻断了血管紧张素II引起的血管收缩和醛固酮分泌等效应，达到降压和保护器官的作用。
2， 临床药效药代学研究
人体药代学研究表明该药作用迅速（服药后0.3小时），作用持续时间长达35.4小时，降压时对心率的影响小。
同依那普利比较：病人服用替米沙坦（80-160mg/天）后有55%的患者的舒张压低于90mmHg，服用依那普利（20-40mg/天）后只有35%的患者的舒张压低于90mmHg，替米沙坦的降压效果优于依那普利。两者同利尿剂合用后的效果也是替米沙坦较好。两种药物治疗时的副反应发生率相似，但依那普利组咳嗽的发生率较高。
同赖诺普利比较：578名轻中度高血压患者，服用替米沙坦或赖诺普利，两者对病人舒张压达到有效控制的比例分别为82.8%和87%，替米沙坦组对病人的收缩压和舒张压分别降低19.9和16.0 mmHg, 赖诺普利组分别降低18.0和14.7 mmHg, 赖诺普利组病人咳嗽的发生率（60%）明显高于替米沙坦组（16%）。
同阿替洛尔比较：两种药物进行的长期安全有效性研究显示，两药的降压效果相当，阳痿和疲劳等副作用的发生率在替米沙坦组低于阿替洛尔组。
同氨氯地平比较：同安慰剂相比，替米沙坦和氨氯地平都能有效地降低收缩压和舒张压。同氨氯地平相比，替米沙坦组在服药后的4小时内和早晨6-12点显著性地降低心率。
一项涉及2500名患者的大规模临床试验表明，同安慰剂组相比，替米沙坦+氢氯噻嗪的剂量为40/12.5mg和80/12.5mg时,收缩压和舒张压分别降低16-21/9-11 mmHg,；单用替米沙坦40-80mg时，血压降低9-13/7-8 mmHg；单用氢氯噻嗪12.5mg时，血压降低4/4 mmHg。可见，联用后的降压效果更好。
3， 副作用
孕妇服用替米沙坦，能导致胎儿和新生儿死亡。AT1受体拮抗剂具有致畸作用，替米沙坦也不例外。因此孕妇禁用替米沙坦。
其它的副作用包括疲劳、眩晕等，长期服用替米沙坦，易发生上呼吸道感染。但是同血管紧张素转换酶抑制剂类降压药相比，AT1受体拮抗剂类药物耐受性较好，咳嗽的发生率较低，它们不影响脂质代谢和分布，停药后不引起血压反弹。
4， 同其它沙坦类药物的比较
目前FDA共批准了五种沙坦类药物，分别为洛沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦和替米沙坦，处于临床研究阶段的尚有eprosartan、tasosartan、zolarsartan。
洛沙坦是第一个被批准的AT1受体拮抗剂（1995），患者的耐受性较好，降压疗效同依那普利和硝苯地平相当，降压缓慢，连续服药几周后血压才降至低水平。对AT1受体的亲和力是AT2受体的1000倍，服用25-100mg，一天一次，作用持续时间为24小时。服用50mg片剂一月的花费是$38。
缬沙坦的疗效同依那普利、赖诺普利和氨氯地平相当。对AT1受体的亲和力是AT2受体的20000倍，服用80-320mg，一天一次，作用持续时间为24小时。服用160mg片剂一月的花费是$36。
厄贝沙坦降压效果同依那普利和阿替洛尔相当，每天服用300mg厄贝沙坦的降压效果明显优于每天服用100mg洛沙坦。对AT1受体的亲和力是AT2受体的8500倍，服用75-300mg，一天一次，作用持续时间为24小时。该药的生物利用度（60-80%）高于其它沙坦类药物。服用150mg胶囊一月的花费是$36。
坎地沙坦的疗效和病人耐受性良好，每天服用8-12mg坎地沙坦的效果同每天服用10mg依那普利相当，每天服用16mg坎地沙坦比每天服用50mg洛沙坦平均多降压3.7mmHg。对AT1受体的亲和力是AT2受体的10，000倍，服用8-32mg，一天一次，作用持续时间为24小时。服用16mg片剂一月的花费是$36。
替米沙坦的疗效和病人耐受性良好，每天服用40、80、120或160mg的降压效果优于每天服用20mg依那普利。对AT1受体的亲和力是AT2受体的3，000倍，服用40-160mg，一天一次，作用持续时间为24小时。服用80mg片剂一月的花费是$39。
洛沙坦在体内需经P450酶进行首过代谢，同其它药物具有相互作用。酮康唑类抑制P450酶的药物能减少洛沙坦活性代谢物的形成；同西米替丁合用能增加洛沙坦的生物利用度。缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦同其它药物未见明显的相互作用。替米沙坦同地高辛合用时能升高血浆中地高辛的浓度，这种相互作用的临床意义不大。
这5种沙坦类药物中，坎地沙坦作用强度大，应用剂量小、作用维持久、谷峰比值高，是目前这些药物中的最好者。替米沙坦作用强度大、作用维持久，应用剂量较低，同其它药物相当或略占优势。洛沙坦同其它药物存在相互作用，降压效果一般，是目前这些药物中的较差者，因上市最早，2000年销售额高达16亿美元。只要销售措施得当，其它几种沙坦类药物的销售额都有望达到或超过此数值。目前普利类降压药物占据的市场份额很高，如依那普利和赖诺普利2000年全球销售额为18亿和13亿美元，但其疗效低于或同替米沙坦相当，且副作用的发生率高于替米沙坦，因此沙坦类药物完全有能力逐步夺取普利类药物的市场份额，可见开发沙坦类药物市场潜力巨大。