产品名称：
帕珠沙星注射液
产品类别：未知类型
信息内容：帕珠沙星产品简介：
帕珠沙星是目前尚未上市的第三代喹诺酮类抗菌药，日本现已完成了Ⅲ期临床试验，2002年4月在日本批准上市。喹诺酮类药物是一类较新的合成抗菌药，它和其他抗菌药的作用点不同，它以细菌的DNA为作用靶，通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用使细菌的DNA无法形成超螺旋，进一步造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖。它对细菌具有选择性毒性作用。细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导作用而广泛传播，但喹诺酮类药物不易受质粒传导耐药性的影响，因而与许多抗菌药物间无交叉耐药性。喹诺酮类药物的抗菌谱在不断拓宽，从单一抗革兰氏阴性菌的窄谱发展到抗革兰氏阴性和阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的超广谱，确立了它们在抗感染药物中的主导地位。
14城市2001年上半年样本医院的统计数据显示：抗感染药占购药总额的29.54%，其中喹诺酮类药物站抗感染药总额的14.89%，位居第三位，居前2位的头孢类和青霉素类下降趋势明显，而喹诺酮类的增强趋势强劲，逼近青霉素类药物的销售份额。喹诺酮类是目前抗感染药的研发热点，国内销售额领先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星属于国际上的第二代喹诺酮类药物，帕珠沙星属于国外刚刚开发上市的第三代喹诺酮类药物，国内引进应具有较好的竞争力。
1、 帕珠沙星的临床用途和疗效：
药代动力学研究显示该药物可用语治疗许多部位的组织感染。临床研究显示许多感染性疾病都能用帕珠沙星进行治疗，其中尤以呼吸道细菌性感染、泌尿道细菌性感染及皮肤、软组织、骨、关节的细菌性感染疗效较好，某些性传染疾病（淋球菌、衣原体、软下疳感染）和骨盆感染亦有较好的疗效。
278名中重度慢性呼吸道感染者，静脉注射300-500mg帕珠沙星，持续3-14天，临床有效率和总的抗菌有效率分别为75.1%和69.2%。药物对革兰氏阳性菌、阴性菌和混合菌感染的杀菌率分别为82.9%、67.3和42.9%。
混合的泌尿道感染者，静脉注射300-500mg帕珠沙星，持续5天，药物对革兰氏阳性和阴性菌的杀菌率分别为79.3%和91.9%，总有效率为85.9%。
83名手术后感染（包括腹膜炎、肺炎和脓毒血症）患者接受帕珠沙星治疗，药物对轻度感染者的有效率为87.5%（35/40）和重度感染者的有效率为75%（27/36）。对铜绿假单孢菌感染者的有效率为80%（12/15），杀菌率为68.8%。另一项研究显示药物对腹腔内感染、胆道感染、肝脓肿和外伤感染的有效率分别为77.8%（21/27）、88.2%（15/17）、100%（3/3）和71.4%（15/21）。
其它研究表明，药物对女性生殖道感染的有效率为95.5%，皮肤、软组织感染的有效率为86.4%，眼部感染的有效率为82.5%。可见帕珠沙星是一种疗效较好的广谱抗生素。
2、 临床应用优势比较：
帕珠沙星抗革兰氏阳性菌和阴性菌的活性和其它喹诺酮类相当，对环丙沙星耐药株的效果不佳。对许多细菌的研究显示，帕珠沙星抗革兰氏阳性和阴性细菌的活性优于氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星，哺乳动物细胞的毒性更小；细菌感染的小鼠口服帕珠沙星也能得到同样的结论。
对120名细菌性肺炎患者进行临床研究表明，每天静脉注射600mg或1000mg帕珠沙星，持续14天的治疗方式同每天注射1000mg头孢他啶，持续14天相比，临床效率分别为100%、92.9%、93.3%；细菌根除率分别为93.3%，100%，100%。三组中未见严重的副作用，常规副作用的发生率分别为0%，2.96%和2.6%。
与头孢他啶对慢性呼吸道感染的治疗比较：14天疗程中，静脉注射500mg帕珠沙星或1000mg头孢他啶，两治疗组的临床有效率分别为93.2%和91.5%，细菌根除率分别为90.2%和65%；两者中副作用的发生率分别为6.8%和11.8%，无显著性差异。
许多临床研究的结果表明，帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星（目前国内销售额最高的三个喹诺酮类药物），同第三代头孢类药物头孢他啶相当。
3、 项目进度：
临床前的研究工作已完成，于2002年8月首先申报国家药监局第一批受理，于2003年8月完成资料补充工作。剂型为100ml（0.5g）输液，制剂批件及原料药批文。
4、 合作方式：
合作开发或转让