2006年，全球失眠症治疗药物的市场规模达到61亿美元。预计到2016年，这一市场规模将增长到77亿美元。推动市场增长的动力将来自两个方面：一是现有产品的市场占有率继续上升，二是血清素拮抗剂作为新药进驻市场。今后若干年里，血清素拮抗剂将是对现有治疗药物的最大改进。 失眠症状普遍出现 失眠症是最常见的一种睡眠障碍。在全球七大医药市场上，大约有2900万人患上失眠症。这种疾病的特征是难以入睡，入睡后难以保持睡眠，或者苏醒过来后感觉萎靡不振。对患者来说，这也许会使他们产生各种症状，其中包括疲倦、情绪紊乱、容易发怒以及增加他们发生事故的危险性等等。 虽然普通人群中间出现的失眠症状相当普遍，但据估计，只有大约6%的患者从医生那里得到确诊。大多数患者要么对这一问题视而不见，要么采取自我处理的方式，如借助于酒精、自然疗法或者使用非处方药。 对失眠症的识别不充分和治疗不足增加了病人患上精神疾病等其他病症的危险性，从而加大了医疗保健成本，也对公司劳动力队伍产生了不良的影响。根据美国睡眠基金会所作的一项调查，在经常产生睡眠障碍的人当中，46%的人会因病请假或者在工作中出现差错，而睡眠良好的人这一比例仅为15%。 GABAa类药物余音未了 理想的失眠症治疗药物不仅需要能够快速使人入睡并保持睡眠状态，而且还需要适用于老年病人，不具有让人产生耐受性和成瘾性的风险。 目前，失眠症治疗市场被GABAa受体调节剂类药物把持。这类药物中，引领潮流的是由赛诺菲安万特公司生产的安必恩（Ambien/zolpidem）。另外，Neurocrine公司开发的失眠药indiplon被推迟审批，以及默克和Lundbeck公司最近决定停止开发失眠药gaboxadol。随着工作和生活节奏的加快，失眠人数将会扩大，再加上制药公司对这类药物的不断开发，这些昭示着这类药物之间的竞争将日益激烈。 美国FDA要求Neurocrine公司提交的indiplon有关研发资料最为丰富。可以说，indiplon的命运完全掌握在FDA的手中。Indiplon是Neurocrine公司的第一只失眠症治疗产品，公司正在将它开发成为两种独立的剂型：缓释型（MR）和速释型（IR）。 2006年5月，Neurocrine公司接到了FDA针对MR剂型的indiplon所发出的未核准信函。到了11月份，FDA又要求Neurocrine公司另外提供有关indiplon成人用制剂的长期安全性和有效性的研究数据，并且要求Neurocrine公司再开发一种用于老年病人的制剂。Neurocrine公司计划到今年6月底，重新向FDA提交indiplon（MR）的审批申请。 由于FDA要求提供针对indiplon临床试验数据的进一步分析结果，Neurocrine公司还计划在目前阶段重新向FDA提交indiplon（IR）的审批申请。 　　 不过，市场调研机构Datamonitor公司指出，indiplon属于一种模仿性新药，与市场上正在销售的催眠药相比，它并不具备任何实质性的优势。此外，考虑到辉瑞公司于2006年6月终止了与Neurocrine公司的联合开发协议，因此，Neurocrine公司要想寻找到开发此药的合作伙伴，尚须经过一番努力。这一因素将会严重削弱该药最终上市以后的市场渗透率。 2007年3月底，默克和丹麦Lundbeck公司宣布终止对gaboxadol的开发，这是因为针对该药的Ⅲ期研究结果令人失望。虽然早些时候的试验显示，该药可以有效促进入睡和保持睡眠状态，但是，这样积极的治疗效果并没有在后续试验中反映出来。此外，研究发现，当使用剂量两倍于推荐剂量时，gaboxadol会引发令人担忧的副作用，如幻觉、眩晕和呕吐等。 本来默克和Lundbeck公司具备的联合销售力量会成为gaboxadol的一大商业优势，但由于两家公司停止研发该药，从而大大减轻了已上市销售药物和在研药物将要面临的竞争压力。但是，Indiplon审批推迟以及gaboxadol终止开发并不表明GABAa类药物的竞争就此歇息。 血清素拮抗剂演绎未来潮流 目前，在后期研发的失眠症治疗药物中，血清素拮抗剂已经成为最盛行的药物种类，目前已有8只产品得到确认。这无疑预示着，目前GABAa类药物占据失眠症治疗药物市场主导地位的局面将发生根本性的转变。 Datamonitor公司认为，血清素拮抗剂预计将成为未来失眠症治疗药物市场上的一支重要力量，因为这类药物的作用机理新颖，在保持睡眠状态上的效果最好，并且不会对使用者第二天的状态产生不利影响。此外，血清素拮抗剂不太可能被美国毒品执法局（DEA）归类为受控物质，这意味着该类药物不具有让人产生耐受性和成瘾性的风险。 事实上，失眠症治疗药物市场上的领头羊赛诺菲安万特公司目前就有两只血清素拮抗剂产品处于后期开发阶段，因为，赛诺菲安万特公司对将此类药物用于治疗失眠症充满了高度的自信。 随着FDA批准13家仿制药企业推出仿制赛诺菲安万特公司的抗失眠药唑吡坦（zolpidem/Ambien）的产品，上述两只处于研发之中的血清素拮抗剂将成为赛诺菲安万特公司继2005年推出Ambien的后续产品Ambien（CR）之后，为了继续在失眠症治疗药物市场上保持领先地位的又一重要砝码。2006年，Ambien产品占据了失眠症治疗药物市场62%的份额。 赛诺菲安万特的血清素拮抗剂Eplivanserin目前正处于Ⅲ期开发阶段，预计该药将成为第一只上市的血清素拮抗剂，并且将会从“新药”这一身份中获益。 赛诺菲安万特在失眠症治疗药物市场上的强势地位，以及其与开列处方的许多医生建立起来的关系，预示着Eplivanserin将具有美好的市场前景。Datamonitor公司相信，Eplivanserin将成为失眠症治疗药物市场上的重要产品，到2016年，该药的销售额预计将达到9.13美元。