格列美脲片 力贻苹
产品功效
【适应症】
单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者【药代动力学】
12名健康成年男子单次口服1mg格列美脲,可完全吸收,T max 为(2.7±1.4)h,C max 为(88±21)ng·mL-1。AUC在剂量1~8mg范围呈线性增长。多次服用4或8mg本品未发现蓄积。本品蛋白结合率大于99.5%,分布容积为8.8L。
本品主要由肝代谢,主要代谢产物为羟甲基乙羧衍生物。其羟化物由CYP2C9形成,并具有药理活性。主要从尿排汇,单次口服1~8mg后,总清除率(CL/F)为2.7~3.2L·h-1。
【药理毒理】
本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为:优降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。
【药剂类型】片剂
【成份】格列美脲
【用法】初始剂量为1mg,qd,早餐含服最好,根据血糖监测结果,每1~2周按1,2,3,4,6mg递增,个别患者最大剂量可
【规格】1.0/2.0mgX10片
【包装】盒装
1.立足长远的经营理念
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