阿扑西林最初由日本 Tanabe Seiyaku 于1987 年7 月研发，是目前最新一代

　　广谱半合成青霉素类抗生素，处于世界领先地位，在药学界处于尖端位置，其化

　　学名为甲基-天冬酰基-羟氨苄青霉素。因为阿扑西林引入了第三代头孢菌素侧链

　　的2-氨基噻唑肟基，对青霉素结合蛋白有亲和性，抗耐甲氧西林的金葡菌活性较

　　强，组织分布广，蛋白结合率低，是迄今青霉素中游离浓度最高者，临床有效率

　　为90%，不良反应率为1.95%，阿扑西林抗菌谱比氨苄西林和羧苄西林广且作

　　用强，对青霉素结合蛋白有良好的亲和力，细胞穿透力强，并可抑制β-内酚胺酶。其主要应用于败血症、感染性心内膜炎、外伤、烫伤及手术创伤等的二次感染、

　　咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓疡、慢性呼吸系统病变的二次感

　　染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、颚炎等。

　　阿扑西林作为新一代的半合成青霉素，在国外已经取得了优异的销售。在国

　　外阿扑西林的合成工艺主要有两条，一是由羟氨苄青霉素与具有氨基保护基的天

　　冬酰胺缩合后再除去保护基;二是由具有氨基保护基的天冬酰胺与对羟基苯甘氨

　　酸缩合后再与6-氨基青霉烷酸缩合，然后再除去保护基。在国内虽有少量报道阿

　　扑西林的合成，但目前国内尚无生产、销售。公司目前处于临床前研发阶段。