作者：雷光宇 吴惠芳T|T

     他汀类药的诞生，被业界称之为“开创了治疗高血脂症的一场革命，其深远影响不亚于青霉素”。

    自1987年美国FDA批准了默沙东的洛伐他汀上市以来，他汀类药物成为了20世纪后期心血管类药物发展史上的又一里程碑。临床上他汀类药物的受欢迎程度日益高涨，已成为目前治疗高胆固醇血症的首选药物，“他汀”家族也不断扩大。

    目前，我国已有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等上市。

    需求激励研发

    高胆固醇血症是导致心血管疾病死亡的重大风险之一。据2010年中国心血管报告显示，目前我国至少有2亿高血脂症患者，但我国对高血脂症的整体防治现状并不乐观。中日友好医院杨文英教授近日公布的研究结果显示，患者对高胆固醇血症的知晓率仅为11.0%，治疗率为5.1%。

    他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，其作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶（HMG-CoA）还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

    他汀类药物是全球最大的一类调脂药物，在这个领域里产生过多只“重磅炸弹”；继辛伐他汀的辉煌之后，又诞生了迄今单品种销售额最大的巨无霸——阿托伐他汀，其创下了100多亿美元的惊人业绩。目前全球一共上市的他汀类药有7只品种，另外有多只他汀的复方制剂已经上市并取得了不错的销售业绩。如此规模庞大和有发展潜力的品种，尤其是他汀类药专利陆续到期，激发了全球仿制企业的热情，2003年海正药业获得了辛伐他汀欧洲专利到期后的第一桶金后，国内开发他汀原料的热潮更是异常高昂。

    “美-普”出口新力量

    自从2003年辛伐他汀、洛伐他汀原料药出口取得突破以后，美伐他汀和普伐他汀联袂“攻城”并取得了可观的效应，成为下一组值得期待的品种。然而，由于下游通用名制剂市场开拓一直没有理想的突破，“美-普”原料的出口规模多年没有起色。这一状况持续到了2012年才出现转机，随着国际市场需求大幅增长，我国原料出口呈现期待已久的上量。

    可以说，“美-普”组合是继“洛-辛”组合之后又一对发酵半合成他汀类药物，世界上首先发现了由真菌发酵产物美伐他汀的降胆固醇作用，之后，通过美伐他汀某个特定碳基的羟基化，得到美伐他汀一种衍生物——普伐他汀其在降低胆固醇方面有更强的作用，因为美伐他汀被作为生产普伐他汀的原料，所以美-普组合的出现也就不足以为奇了。当然，美伐他汀是长辈，普伐他汀是晚辈，晚辈的产能自然比长辈的规模要小。

    据健康网2011年的海关出口统计，美伐他汀出口量同比增长了近1倍，达到了历史新高的153吨，2012年再接再厉，上半年出口量达到93吨，预计全年将再创新纪录，市场更呈现出美伐他汀供应紧俏的局面。

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