【功效】 1.用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。 2.用于急性心功能不全和心源性哮喘。 3.也可用于胆绞痛。 4.还可用于新生儿(早产儿)呼吸暂停(国外资料)。

剂　　型： 片剂(缓释)
规　　格： 100mg
包装规格： 20片/板,2板/盒
氨茶碱说明书
【药物名称】
中文通用名称：氨茶碱
英文通用名称：Aminofylline
其它名称：阿咪康、安释定、茶碱乙烯双胺、Aminodur、Aminofilina、Aminomal R、Aminophyllinum、Ethical、Pecram、Phyllocontin、Theophylline and Ethylenediamine
【功效】
1.用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
2.用于急性心功能不全和心源性哮喘。
3.也可用于胆绞痛。
4.还可用于新生儿(早产儿)呼吸暂停(国外资料)。
【药理】
1.药效学 本药是茶碱与乙二胺的复合物，含茶碱约77%-83%。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。体外试验证明本药能抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。其药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。
2.药动学 口服、直肠给药或胃肠道外给药均能迅速被吸收。本药在体内释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。表观分布容积(Vd)约为0.5L/kg。静脉注射6mg/kg，半小时内血药浓度可达10μg/ml，在体内的生物转化率有个体差异。空腹状态下口服本药，2小时后血药浓度达峰值。既往认为茶碱的有效血药浓度约为10-20μg/ml，大于20μg/ml即可产生毒性反应；近来的研究结果提示，5-10μg/ml左右的低血药浓度也可收到较好疗效，故用量有减少趋势。正常人体内半衰期为3-9小时，早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺心病患者体内半衰期延长。本药大部分以代谢产物形式经肾排出，10%以原形排出。
【注意事项】
1.交叉过敏 对本药过敏者对其它茶碱类药物也可能过敏。
2.禁忌症 (1)对本药、乙二胺或茶碱过敏者。(2)心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者。(3)严重心律失常者。(4)活动性消化性溃疡患者。(5)未经控制的惊厥性疾病患者。
3.慎用 (1)酒精中毒者。(2)心律失常(不包括心动过缓)者。(3)肺源性心脏病患者。(4)充血性心力衰竭患者。(5)肝脏疾患患者。(6)高血压患者。(7)甲状腺功能亢进者。(8)严重低氧血症患者。(9)急性心肌损害者。(10)有消化道溃疡病史者。(11)肾脏疾患患者。(12)持续发热者。(13)使用某些影响茶碱代谢的药物或使茶碱清除率降低的药物时。(14)年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者。
4.药物对儿童的影响 儿童的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测；且其对本药的敏感性较成人高，易致惊厥，须慎用。
5.药物对老人的影响 老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，并进行血药浓度监测。
6.药物对妊娠的影响 本药可通过胎盘屏障，使胎儿血清茶碱浓度升高至危险程度，须加以监测，使用应谨慎。
7.药物对哺乳的影响 本药可随乳汁排出，哺乳期妇女服用后可引起婴儿易激动或出现其它不良反应，使用应谨慎。
8.药物对检验值或诊断的影响 可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。
9.用药前后及用药时应当检查或监测 本药的有效血药浓度范围窄，个体差异大，有条件者应进行血药浓度监测，根据血药浓度调整用药剂量。
【不良反应】
1.常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等。也可见头痛、烦躁、易激动、失眠等。
2.少数患者可出现过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。少数患者由于胃肠道刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与其它茶碱类药合用时，不良反应增多。
2.某些抗菌药物(如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等)可降低茶碱清除率，使其血药浓度升高，甚至出现毒性反应，其中尤以红霉素和依诺沙星为著。与上述药物合用时，本药应适当减量。
3.西咪替丁可降低本药在肝脏的清除率，使其血药浓度升高，甚至出现毒性反应。
4.别嘌醇可使本药血药浓度升高，并引起恶心、呕吐、心悸等不良反应。
5.普罗帕酮对本药代谢有竞争性抑制作用，可使茶碱血药浓度升高，甚至引起中毒，必要时应适当调整本药用量。
6.妥卡尼对本药代谢有轻度抑制作用，使其清除率降低，半衰期延长。
7.咖啡因可延长本药的半衰期。
8.大蒜新素可使茶碱代谢减慢，半衰期延长，合用时本药应减量。
9.口服避孕药可降低本药血浆清除率。
10.与麻黄碱及其它拟交感胺类支气管扩张药合用有协同作用，但毒性也增加。
11.硫酸镁可拮抗本药所致的室性心律失常。
12.本药可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性，合用时洋地黄毒性增强。
13.与普萘洛尔等非选择性β受体阻滞药合用时，因它们的药理作用相互拮抗，本药的支气管扩张作用可能受到抑制，普萘洛尔同时可使可使本药清除率降低，血清浓度增高。
14.酸性药物可增加其排泄，碱性药物减少其排泄。
15.稀盐酸可减少本药在小肠的吸收。
16.活性碳可吸附肠道内的本药及其代谢物，从而降低茶碱血药浓度。
17.泼尼松可降低本药的生物利用度。
18.与巴比妥类、卡马西平及其它肝微粒体酶诱导剂合用可加快本药的代谢和清除。
19.苯妥英钠可使本药代谢加速，合用时两者血药浓度降低，合用时本药用量应酌情增加。
20.异丙肾上腺素、利福平、异烟肼、呋塞米可降低本药的血药浓度。
21.与氟烷合用，易导致心律失常。
22.与氯胺酮合用，可降低机体的惊厥阈值，从而促发惊厥。
23.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，使锂剂疗效降低。
24.本药可使青霉素灭活、失效。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
尼古丁可增加茶碱代谢，降低本药疗效。
【给药说明】
1.本药严禁与下列药物配伍静脉应用：葡萄糖酸钙、异戊巴比妥钠、维生素B★6★、氨苄西林、泛酸钙、盐酸氯酯醌、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化钙、盐酸氯丙嗪、头孢噻吩、青霉素、苯巴比妥钠、毒毛花苷K、四环素及该类盐酸盐、肾上腺素、去甲肾上腺素、促皮质激素、毛花苷C、万古霉素、水解蛋白、盐酸羟嗪、维生素C、酒石酸吉他霉素、酚磺乙胺。
2.空腹时(餐前半小时至1小时，或餐后2小时)服用，吸收较快；如在用餐时或餐后服用，可减少对胃肠道的刺激，但吸收较慢。肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则，不足取。
3.栓剂直肠给药因吸收缓慢且生物利用度不够确定，且可引起局部刺激，因此仅偶尔短期用于非急症的治疗。给药后6-8小时内应避免再次使用。如在直肠给药后12小时内再口服或注射氨茶碱，须注意观察反应，因本药经直肠给药(特别是栓剂)，吸收的快慢不一。
4.保留灌肠吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局部刺激。多次给药还可在体内蓄积，以致引起毒性反应，尤其是婴幼儿和老年人。
5.肌内注射可刺激局部引起疼痛，现已少用，必须肌注时须与2%盐酸普鲁卡因合用。
6.静脉注射时需稀释成浓度低于25mg/ml的稀释液。静注速度一般以不高于10mg/min为度，或再度稀释后改作静脉滴注。
7.用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织，理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。
8.老年患者以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低，用量应减少。吸烟者本药代谢加快，用量需较大。
9.本药静脉注射过快或茶碱血药浓度高于20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次100-200mg，一日300-600mg；极量为一次500mg，一日1g。
·肌内注射 一次250-500mg，应加用2%盐酸普鲁卡因；极量一次500mg，一日1g。
·静脉注射 一次125-250mg，一日500-1000mg，每125-250mg用50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得短于10分钟；极量一次500mg，一日1g。
·静脉滴注 一次250-500mg，一日500-1000g，以5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注；极量为一次500mg，一日1g。
·直肠给药 栓剂或保留灌肠：一次250-500mg，一日1-2次。一般在睡前或便后用。
儿童
·常规剂量
·口服给药 按体重一日3-5mg/kg，一日3次。
·静脉注射 一次2-4mg/kg，以5%或25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
·静脉滴注
1.一般用量：一次2-3mg/kg，以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注。
2.新生儿呼吸暂停：负荷量为4-6mg/kg，12小时后给予维持量，一次1.5-2mg/kg，一日2-3次。
【制剂与规格】
氨茶碱片 (1)50mg。(2)100mg。(3)200mg。
贮法：遮光，密闭保存。
氨茶碱缓释片 100mg。
贮法：密封、避光，置干燥处。
氨茶碱注射液(肌注用) (1)2ml:125mg。(2)2ml:250mg。(3)2ml:500mg。
贮法：密封、避光，置干燥处。
氨茶碱注射液(静注用) (1)2ml:250mg。(2)2ml:500mg。(3)10ml:250mg。
贮法：遮光，密闭保存。
氨茶碱栓 (1)250mg。(2)360mg。
贮法：遮光、密闭，在30℃以下保存。
氨茶碱氯化钠注射液 100ml:(无水茶碱200mg与氯化钠900mg)。
贮法：遮光，密闭保存。
【禁忌】
(1)对本药、乙二胺或茶碱过敏者。(2)心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者。(3)严重心律失常者。(4)活动性消化性溃疡患者。(5)未经控制的惊厥性疾病患者。

·有长期合作决心；
·完善的销售网络；
·有丰富的市场操作经验，较强的市场开发能力；