奥扎格雷钠氯化钠注射液
产品功效
本品主要成分是奥扎格雷钠,其化学名称为反式-3-【4(1H-咪唑基-1-甲基)苯基】-2-丙烯酸钠。
【性状】
本品为无色澄明液体
【药理毒理】
药理作用
本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。
毒性研究
重复给药毒性:大鼠、狗静脉注射本品,大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加,未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg,狗最大耐受量为10-12.5mg/kg。
生殖毒性:大鼠、兔本品静脉注射给药,结果动物体重增加受到抑制,大剂量时出现胚胎死亡,胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中,高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。
【药代动力学】
本品静脉滴注后,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,t1/2β为1.22±0.44h,Vd为2.32±0.62L/kg。AUC为0.47±0.08μg.hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/Kg),单次静脉注射本品,在血中消失较快。血中主要成份除该药的游离形式外,还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时,2小时内达到血浓稳坪状态。受试者半衰期最长为1.93h,血药浓度可测到停药后3h。本品大部分在24小时内排泄,停药24h,几乎全部药物经尿排出体外。
【适应症】 用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
【不良反应】 血液:由于有出血倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、涨满感。过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。循环系统:偶有室上性心律失常、血压下降,发现时减量或终止给药。其他:偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】以下患者禁用:
1、对本品过敏者;
2、脑出血或脑梗死并出血者;
3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐、心肌梗塞者;
4、有血液病或出血倾向者;
5、严重高血压者,收缩压超过26.6kpa(即200mmHg)以上者。
【注意事项】
1、本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。
2、限钠者慎用或咨询医生。
【孕妇及甫乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】由于老年人生理机能低下,要慎重用药。
【药物相互作用】本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用。可增强出血倾向,应慎重合用,必要时适当减量。
【药物过量】一旦发生药物过量,需进行对症处理,保持支持治疗,重点注意监测出凝血功能,并及时适当处理。
规格:80mg:250ml
零售价:121元/瓶
包装:20瓶/箱
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