预防和治疗由抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

【药品名称】
通用名称：注射用盐酸雷莫司琼
商品名称：雷迈欣
英文名称：Ramosetron Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Leimosiqiong
【成份】本品主要成分为盐酸雷莫司琼，处方中辅料为乳糖。
化学名称：(-)-5-(R)-(1-甲基-吲哚-3-羰基-4,5,6,7-四氢-苯并咪唑盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C17H17N3O•HCl
分子量：315.80
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【适应症】预防和治疗由抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【规格】0.3mg
【用法用量】临床前用2ml 5%或10%葡萄糖溶液、生理盐水或注射用水稀释后使用。通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次，另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不应超过0.6mg。
【不良反应】盐酸雷莫司琼上市前进行安全性评价的352例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应是发热、头痛、头重等。严重的不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其他5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其他不良反应见：
0.1～1%以下 发生率不明显
过敏症状（注） 发红、出疹、瘙痒
精神神经系统 头痛、头重
消化系统 腹泻 便秘
肾脏 BUN上升，血中肌酸酐上升
肝脏 肝功能异常（AST（GOT）上升、ALT（GPT）上升、胆红素上升等）
其他 身体发热、头部发烧、舌头麻木感 打嗝
（注）出现该症状时应终止用药。
【禁忌】对本药成份有过敏史者禁用
【注意事项】
1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。
2. 开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先使用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。
【妇女及哺乳期妇女用药】
1. 对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。
2. 大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。
【药物相互作用】本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1支混合时可以使用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】
药理作用
1.5-HT3受体拮抗作用
在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品药，显示了抑制作用。<作用机制>顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。
毒理研究
1.急性毒性
对小鼠、大鼠和犬进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是，雄性小鼠90～108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对犬给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
2.亚急性毒性
对大鼠和犬进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：0.1，1.0，10mg/kg/日）在给药1mg/kg时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对犬的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。
3.生殖毒性和致癌性
对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时对大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。
【药代动力学】
1.血药浓度
健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。
2.代谢

健康成人静脉给药时的药代动力学参数
给药量 t1/2β（hr） AUC0～∞（ng•hr/mL） CL total（L/hr/kg） Vdss
（L/kg）
0.2mg 4.33 9.86 0.30 1.69
0.4mg 5.78 24.95 0.27 2.11
0.8mg 5.44 41.64 0.29 2.07
健康成人与肿瘤患者的药物代谢动力学参数
C 15分钟（ng/mL） t1/2β（hr） AUC0～∞（ng•hr/mL） 血浆蛋白结合率（%）
健康成人 2.42 5.78 6.57 91.2
肿瘤患者 4.97 9.02 12.49 85.9
（盐酸雷莫司琼0.3mg给药时）


3.排泄
给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22％。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成年人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。
【贮藏】避光，阴凉（不超过20℃）处保存。
【包装】管制抗生素玻璃装，1瓶/盒；10瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】YBH14152006
【批准文号】国药准字H20061056
【生产企业】浙江亚太药业股份有限公司

【成份】本品主要成分为盐酸雷莫司琼，处方中辅料为乳糖。
【用法】临床前用2ml 5%或10%葡萄糖溶液、生理盐水或注射用水稀释后使用。通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次，另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不应
【规格】本品主要成分为盐酸雷莫司琼，处方中辅料为乳糖。
【包装】管制抗生素玻璃装

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